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科目：药物化学 试卷名称：2019年7月药物化学正考 满分：100
' T$ D9 x0 h) {. U% f4 E
7 f, O4 g% A4 Z# W$ \8 g" `2 J9 U单选题( C; e# S$ D% y3 c1 Q2 W6 G" q
1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
2 s. ]1 H1 v' m* R- i(分值：1分)0 @. }( Z6 M! ?8 k! T' h" @' M/ p4 _
! c9 H* O0 R! q' J. P+ M+ m. t A.舒巴坦钠. l2 N, \6 }2 P
B.克拉维酸- e$ ]) [, m; d7 V
C.亚胺培南
! U, t4 U. l3 Z$ U D.氨曲南* W+ Q) @4 x" D# f2 O/ ^0 ~
E.克拉维酸
4 `8 G: ?1 o+ G A. [7 f2 c' ]- j% O2.具有咪唑并吡啶结构的药物是 , s* h5 w& U9 `1 p% ~
(分值：1分)
7 k- O+ S+ f; l! k' d! `+ ]
* o( O% v+ y7 g A.地西泮
. h/ a2 l; C- S' ^. O x9 i/ P B.唑吡坦& A. ~+ |: R5 W
C.苯妥英钠/ t2 `! v8 V% Q, q
D.卡马西平6 P0 v) ?) ~5 J8 F5 M( x; P
E.佐匹克隆: W! D% {9 B2 B( I& @! E! t& }
3.阿司匹林是该药品的 + g1 I$ b2 V$ @7 F4 O r+ n8 z- X
(分值：1分)
# X' [& t1 t* S, X" q& U: z6 V7 y! I4 m$ m- e- p7 \ D% n
A.通用名
6 d& ^6 l7 a# k2 y3 K! F B.ＩＮＮ名称5 T9 B4 u x2 _2 ]$ b- Q
C.化学名
4 M+ ?% u. H8 S& u, u1 `! { D.商品名
( B, \8 M( f1 C5 {8 D E.俗名$ b! w3 e8 q. b y/ K' A9 N
4.与青霉素特点不符的是
0 R2 |1 x, `: o. D(分值：1分)
! c! q5 s) S% F) b: _( Q
( v' X# K6 \* j A.易产生耐药性
1 H7 O- {# K" i9 W B.易产生过敏反应
# x6 F9 l; y5 u$ A# V. e: e C.可口服给药
) J A. T6 M; C2 { D.对革兰阳性菌效果好" o8 S' T5 M0 x0 J
E.为生物合成的抗生素, m! B& a; }% |( `2 f7 I
5.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是 & N# n3 t; A: Z2 m/ {0 o
(分值：1分)
5 _" y {: }3 E" G: g9 f$ o* ^0 S
0 |+ `* k! \0 m) P0 ]9 S A.1位氮原子无取代
. i$ i6 G; ]1 `8 ^; t+ d: r( ` B.5位的氨基
' G) r+ K0 z7 G* N9 p3 o7 w: M k6 T C.3位上有羧基和4位羰基
; |* o, Y, V9 p4 f Z* y* j D.8位氟原子取代
9 r7 n8 |) B, l5 m! g E.7位无取代6 q2 Q3 r6 G, C- {' N, K8 C ` y
6.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 x: q/ s8 C! s1 |" O
(分值：1分)
2 [0 J. s' L( ^9 p: Q2 a& T" b+ P* H) s
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
# P% S& t3 l& K* I( ]6 a7 l; G) C B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性" I d+ {& E. m+ m
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
- Z& r, I/ x; a. l2 w D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性: X1 |& \* }( p
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
- k, _8 I5 {5 S( p9 O% W+ ~3 j e# ]7.生物烷化剂以（）与DNA结合而使其失活或分子断裂 6 j' S. I3 K, Q1 a. \& S
(分值：1分). D: P" \( {+ ? O
4 g9 k- {4 p1 ?/ I A.共价键3 {/ C; u8 F9 p9 F: O3 p! ]7 F5 n
B.离子键7 m, q! I* m: d, r) A
C.氢键" `! G4 r3 d3 j
D.配位键
" G0 B3 O" t* J; e) K, U E.范德华力2 ^% K8 P, z: u
8.下列属于嘌呤拮抗剂的是 ( c+ S! h, |2 S6 n( m& y( Q
(分值：1分)
# p$ \+ N1 a$ N+ g# n8 n
* b H8 ~' ?9 R, R' n6 r. g' l A.阿糖胞苷
% o* F. y3 k; }# W" D5 p1 A( D7 F1 k3 Q B.吉西他滨
' N' b1 e" e5 _- ~ n9 g0 E C.巯嘌呤
/ z5 x- X6 S2 U6 A( p D.雷替曲塞
( u/ Y% Y7 ^' `8 l* Q2 ` E.比生群
% y; v# H/ h( Q a' ^3 O W9.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是
{4 W: o/ J- `# }! `(分值：1分)9 `' X1 w2 ^+ S( d
& q0 Z; T/ H( @+ g' v1 `, F
A.地西泮& F/ Q% F1 }- y4 T. s
B.奥沙西泮6 [9 s) z% v5 x1 P$ Y, V
C.C硝西泮
, ?4 C6 \; o) T2 n D.苯巴比妥( B. a9 I& r' S
E.异戊巴比妥- s! L4 K( d+ B7 d* p
10.与下列药物具有相同作用机制的药物是
3 v8 }% h; x$ {/ Z
) B8 O* f9 n2 M2 n" [- m9 S/ }(分值：1分)
" r$ D6 ^; q, h( H" ?: C L' }) y( V* B( f6 ?1 }7 H9 |0 V; h
A.舒必利
$ g, M& ^1 B6 e0 S6 {% r/ y& s B.吗氯贝胺, v0 d: Y N) K- d p2 J; q
C.阿米替林
& s' I0 |/ b& Q" {7 u D.盐酸帕罗西汀
+ @2 b# b" w$ {; [6 U6 v E.氟哌啶醇
6 m/ V8 Z0 t) [$ ?11.吡拉西坦的临床用途主要为 * e1 _4 C( O; `- Z9 x
(分值：1分)! J$ e/ j8 L. X9 Z2 h0 ^- r
. P! [- v! Q9 C p: B A.改善脑功能和促智$ b6 _2 i# L3 [
B.兴奋呼吸中枢) j, U' z, o& w3 R, A2 ~
C.利尿作用
7 l# S1 d4 ?3 M3 a7 ~. A D.肌松作用+ s% Q6 r4 F8 J
E.治疗重症肌无力9 k" M i1 u3 }
12.下列与肾上腺素不符的叙述是
3 x. o. i: d9 {& v% K& G* `(分值：1分), m3 O: d; h9 v6 k/ S5 T
1 @2 q; H j- r u: g2 N ~* g
A.可激动α和β受体' B% T) E9 D+ s' T) k. R1 K5 m) g
B.β碳以R构型为活性体，具右旋光性
9 S: u7 q, e" |- g3 V, I7 e& a% D C.含邻苯二酚结构，易氧化变质3 _0 Q$ w6 f3 W# F1 z
D.饱和水溶液呈弱碱性% J. U$ p: B5 u5 g: I
E.直接受到COMT和MAO的代谢
/ L# T- x" n; r& H. w- }13.洛伐他汀在酸或碱条件下可水解，是由于具有 7 f- T3 N: |( _! S# r* Q
(分值：1分)( q+ X; [4 }! h2 @$ O
y, g8 ]# j1 z6 x
A.五元内酯环1 F' {# q7 {9 S
B.五元内酯氨环/ H% D- u, W9 S$ m4 b, h# l3 x
C.六元内酯环
! s t$ O: x5 z9 D5 y D.六元内酯氨环
8 A1 k9 a' `+ d; Q2 S3 H( J) I8 C E.酰亚胺结构9 t! F* ~8 I0 l% L4 g
14.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
4 X* S0 [" Q7 r' y4 q1 G(分值：1分)' {6 G ]& ~6 e5 b* \* y/ w# w7 ?% h/ ^& B
0 e6 ]' x4 d+ W% o+ G9 r8 R$ k A.氯贝丁酯
5 \9 P8 ^+ m4 B4 z B.非诺贝特. | A) c6 k: Q% E
C.辛伐他汀4 X5 a, M+ D5 R1 I: T1 Y1 E, k
D.吉非贝齐) r% H: b( B" ^; X; l- V c, B
E.福辛普利
1 K' s! R. S; r15.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 / Z, e( z: d/ ]0 R
(分值：1分)7 r' k" ?9 J& H* q! Z# D6 P5 _1 V) r
, {+ u! u+ [' x/ R8 q9 N \+ @
A.三唑仑6 ], {; x; J0 A1 K& }+ ]- r
B.唑吡坦1 ^7 a z: A- j- }7 P3 p/ B! U1 Y
C.西咪替丁
7 s+ C$ a7 h) d( `- r; y D.盐酸丙咪嗪. z# X' `' Z' ?" V/ F1 C9 c" O% A
E.咪唑斯汀
. q/ ~* t0 b" v9 M6 l* p' S- l16.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离水杨酸 ! J+ e3 U5 q5 P) E) |3 v6 B
(分值：1分)
' S% e- O. E. V5 w( z# h* F* i. p* }- ^& a3 `- y1 A' E# s
A.与铁蓝呈色
( n; V4 q) v) E: ]' C' ^3 p B.检查水溶液的酸性1 a1 J. F8 q5 n
C.是否有醋酸味
5 \& n4 }, d5 v9 B3 Z D.检查Na2CO3中不溶物9 q' u2 o; f0 k: {% Q# j! m
E.与乙醇在浓H2SO4存在下生成具有香味的化合物来检查
$ `) w$ b* x, ?17.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是
# f) e5 k/ r- T1 y) g(分值：1分)
1 T9 Q& i \4 e3 S# u# e- H- y" s, e9 U4 @4 `
A.可以口服8 s: ~/ O6 d1 }' X- f1 i
B.雄激素作用增强
' d* W1 V( A, M% t4 E& |/ i) i* n C.雄激素作用降低7 Z8 g3 O" E: v3 ~- W0 o
D.蛋白同化作用增强
9 W d$ d x/ F0 q E.蛋白同化作用降低2 T5 [ F0 w* n
18.a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 ( M2 X4 N9 d( [2 M8 Y- A
(分值：1分)
- ^! x; b4 h: l# m* N L$ k: l- `" v5 J+ o; J8 y
A.增加胰岛素分泌3 ], \1 T: g; ]" m/ n4 O
B.减少胰岛素清除3 d4 K7 f. c7 I
C.增加胰岛素敏感性
1 t% B' n% @/ G+ _ D.抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度. q9 r1 k$ t) i$ l* f0 M
E.抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
5 B$ } |4 } ~ a+ B7 C% E, X: H19.下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是： + Z0 ?6 o$ u9 E, v2 S/ @
(分值：1分)5 X5 Q, q* q6 {9 b3 g, L1 D
/ v7 z& X/ h* {% z! `! j. Y. h A.硫喷妥钠
* M- K' B4 m" E B.硫戊妥钠
7 f4 B9 \* H, ~, H. ]% k% m$ H C.海索比妥钠
, C* w" f+ B0 v; y( | D.美索比妥钠9 ~5 r2 [( g; r9 ^
E.恩氟烷
4 a4 F" @" p6 \ t20.盐酸普鲁卡因不用于： 7 C- |) t9 f# t- j7 v3 V3 {+ ^% e- f4 r
(分值：1分)+ E s& j0 y1 _- u# P+ x0 s
: b0 r3 W2 P |" O& N* b- ~" V
A.浅表麻醉
, V; m+ k* A: K" b. G& n2 T B.浸润麻醉
0 h# \4 E- \: a6 {1 S, ] V7 b C.阻滞麻醉+ b# {% y. [# b+ q7 g, N0 p
D.腰麻& J% @1 e2 H& P* E
E.硬膜外麻醉! i) @( E1 ^6 `4 c4 h0 V' Q# W
谋学网（www.mouxue.com）
6 l0 \5 R, e. D1 `/ ~21.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。 5 K0 L/ ~4 N0 o8 c7 u2 f
(分值：4分)
; F( b4 T% n, @2 F7 Y4 B" w2 r' ~ D0 a N/ v/ q: Z* T( g* Y
答：
0 U* n; t {' M* ?) a: L22.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。 0 z0 j2 Y7 q3 Y# J$ x
(分值：5分)" ?+ F9 x& z0 y
+ g& ]! G, ^% H% K( J* L 答：- O& J7 N: O: |; a& R1 ~
23.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）和（），而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）。 - `. a2 M8 p- o6 X" G. a
(分值：3分)
/ f3 f) G: @: n6 s$ j" W3 x
9 \* t/ G5 J/ t3 Z/ j a. g S 答：
5 h m: @" q6 P, {' M' ^1 J! u24.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。 0 z: V9 }' D% P
(分值：5分)
. t* u- c- E+ n% D/ z+ }5 L
9 n" F7 j6 W+ R% ^# _ 答：: u: H; w* H/ o0 e/ c) t
谋学网（www.mouxue.com）/ Y( P2 _9 g4 m; v/ d# S! J
25.药动团
9 p0 ?7 }/ C% x6 c(分值：5分)
- ^ e$ A7 B% L: R. d# h
9 y; r; c. }9 c 答：
' K/ X: S0 I$ p b5 B; o) X3 w S, D
) @; M8 n- a4 x26.前药 & b2 `9 o* P# O
(分值：5分)
v9 g, ^0 @& C0 h/ C1 `1 K
4 a0 @+ J) P% `, f* E0 t( L: k 答：
2 d( d0 ~ ~3 \6 f. N$ a( R6 G' @! W) G! E
27.先导物 , t0 H A( C( [( p6 X
(分值：5分)6 T0 z( g! q- ^' p
+ J. E) H) t4 A0 M3 O0 l
答：0 C" f- F1 I. L' f6 y# V
4 k% s& s9 _ Z28.代谢拮抗物 ( B X5 F. N" W# n6 _
(分值：5分)
0 `. a7 q* A6 w' M; p6 l/ ]# x& t* C
答：; w# [) z, r( e/ h, R$ w3 [: e
7 j; u+ g( ?2 f4 _* F3 B29.药效团 9 a+ e9 a7 P$ z! V* D+ F2 s5 `0 N
(分值：5分): W$ _$ q* G- \* x
( g/ E+ w1 t$ p; ]+ w, E' `3 ]# b 答：( X* I8 r; u- h/ f1 \4 h
: T [: i% m, T/ Q% q3 ~: E
问答题4 A0 O" A( c; l" Q
30.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。
& B5 [2 R/ Q0 v3 @(分值：10分)5 O! |, r, U* }) {& L3 R7 S
/ _' \9 {2 z! d2 M. K
答：
$ n" {( j5 ~3 h& z8 n) C# W1 j8 P) z0 R
31.简述前药修饰的目的和作用。 / e! T$ X! E* G. u! i5 V5 p$ h
(分值：8分): f+ Y7 ~7 y" E7 L
+ e4 s: w- t+ ~
答：9 v& Z6 o2 R4 D8 w
2 v/ w' W0 G" a! |3 \( e32.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
0 l! n# J T1 w) y3 ](分值：8分)+ i- T8 t* u2 r$ n/ Y; z
/ s7 f" _8 ?$ P1 @ 答：2 x' V, X1 {6 ]! L& @3 ~7 |
4 b ?9 A! S C% O5 c: u
33.苯海拉明的主要副反应是什么? 4 m3 S/ k7 h) U, p$ K
(分值：12分)
! O, P. a6 P+ R# ~3 C& W; R
4 M# A- R1 f X4 Y- f 答：
1 s' l5 K6 d( R
1 g I7 \, z2 p5 A' G5 v' W
* O5 M9 `' u2 e& B3 \3 ^/ b |
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IP卡
狗仔卡
发表于 2019-6-10 16:51:28
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
显身卡
发表于 2019-6-10 17:43:57
客服一
