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试卷名称:中国医科大学2019年7月考试《药物化学》考查课试题0 |0 ~/ y. Y' {$ q/ {4 p
1.阿司匹林是该药品的
: ]9 Y# [( U$ g7 y) g* pA.通用名- H& Q! b: O5 K$ E5 J B" P: A) e
B.INN名称
9 Y7 T( u* t% k; |( |C.化学名
~. h' C: q a- w/ ED.商品名1 W3 u* u+ z2 E1 O$ v
E.俗名; e9 Q: j; D8 T+ @6 @2 S. c
资料:-: K/ ^ J, b- w: G
7 \2 p1 }/ A$ b U2 a
2.吡拉西坦的临床用途主要为0 s2 V0 g! d' {' P
A.改善脑功能和促智
* A& O4 O. D6 @2 }' dB.兴奋呼吸中枢
( t- @! S) H; b: sC.利尿作用
+ T( ]1 ~0 d0 \# A! Z1 aD.肌松作用( F1 p; M! q# K3 H& S" }8 B
E.治疗重症肌无力1 Z% T% b& k# L3 \
资料:-
( o. m5 N+ D' l* x
. ^: ~) U+ k g6 c _8 o( L% f3.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是: z# R+ ^" t7 G
A.可以口服, u, E. x, R" S5 M8 Q. L
B.雄激素作用增强
: g4 T( Z" g1 HC.雄激素作用降低
: @- H2 K, I6 {+ tD.蛋白同化作用增强& M7 d l$ W; R. V4 A
E.蛋白同化作用降低! _7 E5 X* c, I8 I
资料:-! F. i6 n* l3 \/ {
5 o5 H6 @, R/ t$ J! Q4.生物烷化剂以()与DNA结合而使其失活或分子断裂& h. M8 |3 b9 V7 V: V2 i% t& }
A.共价键
/ k/ \" P$ f* E4 E/ {, V# jB.离子键
0 E) }2 G+ J# F" pC.氢键
* m1 q9 N+ r% P0 a/ h+ U. I: jD.配位键
( T& r5 S+ O4 l8 IE.范德华力/ M9 E$ g! c. j- R
资料:-" p s+ }7 | y
+ v" G/ X# m( g9 P8 g4 `% V2 }5.盐酸普鲁卡因不用于:
8 i7 Q1 w# h6 t9 d% l9 lA.浅表麻醉
3 [: D1 {3 v3 \1 mB.浸润麻醉2 H R8 C! F: n
C.阻滞麻醉' K) H! F2 G8 ~6 |3 _& l+ h
D.腰麻/ _& E* _- @" N/ N& g7 Q: W
E.硬膜外麻醉* p0 d9 d* Q, d
资料:-
/ Z$ ]# u! w4 Z8 s2 W; L8 S, L w: _) M* D5 T
6.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离水杨酸
9 C/ j2 l H% Q6 s' {( x9 aA.与铁蓝呈色
: C) a" x7 V8 hB.检查水溶液的酸性
5 V, H) F9 i4 b& iC.是否有醋酸味
$ }' W) M6 p- S5 H; v ~7 VD.检查Na2CO3中不溶物* Y# J- Z# U* W9 y* K
E.与乙醇在浓H2SO4存在下生成具有香味的化合物来检查
( G* R7 g- R1 L, G资料:-
; R% F7 ?0 y" v& d) j! t
' I) ]1 R& a9 ^5 j2 k9 `5 B0 n- _/ Y7.具有咪唑并吡啶结构的药物是6 M8 ^+ P u- \! X0 c7 v! G9 ^7 V! [- N
A.地西泮0 X- b4 ?! @5 c& g
B.唑吡坦; V( }% z- V* G [! Z; ~
C.苯妥英钠0 q, e, B' l) Q. ]9 w7 k9 H4 I
D.卡马西平4 h0 N G) S+ b# K4 ~8 `
E.佐匹克隆4 B( l+ v8 Q! k* U- e
资料:-
& U J$ q8 X. l; @. O4 @8 ]3 Q6 W+ a$ M, b2 A: R/ r8 ~3 I O2 B
8.下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是( ]3 w( \+ n2 i: o
A.地西泮
" s% {& F# a0 v$ q5 n8 sB.奥沙西泮1 z% C4 u' f# z6 \6 u
C.C硝西泮1 p9 c3 {* F, d0 M" M1 O* l% L
D.苯巴比妥
& H6 C$ Y0 G1 X1 J3 d% gE.异戊巴比妥5 L; v, j# T' U. i; M5 a
资料:-! [$ O$ y0 ^8 L7 H2 ?: o
: Y+ [3 P+ I: P& P* i- z
9.下列与肾上腺素不符的叙述是
- @+ x; p7 f) \; V/ NA.可激动α和β受体* D9 U% o ^; m
B.β碳以R构型为活性体,具右旋光性8 b1 X# R( c% k
C.含邻苯二酚结构,易氧化变质% i: S s* s( j; v- N, @2 A- |3 P# r
D.饱和水溶液呈弱碱性
3 S% R% {$ C. c$ D/ S/ {- ?1 RE.直接受到COMT和MAO的代谢6 ^! M, }; n% T( a# T
资料:-. H1 b. V; a4 a/ l4 f4 |2 v* [
P! F# Y! F- f1 ]10.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是$ d# U2 B1 A* L! J/ M( ?+ ]3 [8 X
A.舒巴坦钠& R- _9 h' @- L! z! q
B.克拉维酸
7 w0 |. S) j: F4 Q, |1 k* s1 DC.亚胺培南
, O7 c. l& I2 k! f$ f+ |D.氨曲南
, m' }) D* o4 b/ C+ H9 ]E.克拉维酸
3 f6 K- K* |: @1 y3 f资料:-( c: q- q# f4 }) C
5 W+ l& m5 Z2 ]11.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
) \' _+ x' T& B/ I" @+ l4 mA.三唑仑
8 X% b9 z3 ?' @. Q- V" Y5 n4 QB.唑吡坦) e i3 r( G+ l/ [# Q
C.西咪替丁7 z, E0 K" q; g' |
D.盐酸丙咪嗪8 [* L4 m1 ^+ Z6 q0 S: |% i
E.咪唑斯汀
7 \0 W3 ]9 _3 a" c资料:-
1 F( ^2 F0 |+ U- x$ o7 U* m5 L$ `# W { w2 n) J
12.洛伐他汀在酸或碱条件下可水解,是由于具有
0 B, x# z( w. G7 `, GA.五元内酯环
( K& t& R+ R' m/ Y7 O X7 v9 D& ~1 nB.五元内酯氨环9 F& T/ N* ^0 o3 e: v/ i6 f
C.六元内酯环
6 E" }8 e0 R0 [, uD.六元内酯氨环
' U: q, W7 s' m( p/ C* b& |8 B3 rE.酰亚胺结构; ~1 z' F% {$ }, T4 V/ X
资料:-" t: b5 o% u& G+ C# U
" N, U& u5 w$ d# h
13.下列属于嘌呤拮抗剂的是
% u! T- m' \0 l- ?. BA.阿糖胞苷
. }# [9 R, |& }, Q: V) g7 rB.吉西他滨" f5 C% s+ x" i/ `7 S3 U7 X! c
C.巯嘌呤$ {, F1 I: F( b' Q0 D& k- x0 V
D.雷替曲塞 @* k# A/ @! G" P& f, \
E.比生群
3 f7 S9 m8 J$ G, _资料:-
7 S a% D8 _& h6 j: b' e3 F4 c0 _0 E; y: z
14.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
( o" b5 M& [# p2 y' m; ?A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
/ x; T6 Q: r9 b! y3 v: PB.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
! | J* C# D0 T) v z' z) `C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强( @4 Z- ~& g" I: ~
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性
- ?1 Q u8 A3 T3 C2 ^0 E" Y% dE.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性# I- `8 k. r% V
资料:-
4 p4 _ q! T V: Q/ X
1 y+ x9 t' r" `15.与青霉素特点不符的是
! h2 d: d' |* W+ q( a, g3 LA.易产生耐药性1 o/ h/ C" y* W1 g8 Y
B.易产生过敏反应
$ K3 K& H9 I" s% cC.可口服给药4 p! g9 j7 S' b' q8 J
D.对革兰阳性菌效果好
% r% F/ B- l: z/ ZE.为生物合成的抗生素
g5 ?7 ?/ I# ?& Q8 i; z资料:-& I, J/ C# E0 v/ f. q
% v" y; M1 x4 j5 A' `16.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是; Q+ X! Q9 s) H, q/ ?/ I' W
A.1位氮原子无取代
+ Q) H9 l4 o- j4 _4 ]B.5位的氨基( l# w8 Y9 Z- j+ ]8 z ]
C.3位上有羧基和4位羰基
1 [ D+ q% I" R2 f6 wD.8位氟原子取代* m5 ^" ]5 _- Y! x. N0 k) G! c
E.7位无取代: D2 C5 n7 C2 x4 l; C/ h
资料:- N ?, i" o. K2 ~! i ^! {; W
! y3 X0 Q8 X2 q0 k. S4 g17.a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
& [) x- L# g+ {A.增加胰岛素分泌
: R2 d6 h! e- F* ]8 ]& Z+ G KB.减少胰岛素清除( S& y$ T: n! X1 i
C.增加胰岛素敏感性
7 v2 q8 R3 W2 TD.抑制a-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
! z4 I) `" N5 [, F+ s5 ?' [) r) {: i& VE.抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度
& j E9 o2 f0 a% w- D6 [资料:-( v Y: c. Y) @4 m C ^
5 {1 u: |6 R+ F18.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
+ C* ]2 u! ~. x: S* yA.氯贝丁酯
9 H2 P+ q0 C+ [2 GB.非诺贝特- ^8 y W: A' q* T
C.辛伐他汀
' D2 N9 w+ P5 |. t5 }8 n1 ^D.吉非贝齐
5 \: L! @1 }; W* mE.福辛普利+ R6 e$ e1 K2 w3 G
资料:-
+ k4 V% v& w- G1 X1 r5 G+ \$ h# e1 E* N* F! |% i
19.与下列药物具有相同作用机制的药物是9 T0 |$ [, [* |+ T; c
A.舒必利
( D* W7 ^9 Z$ j0 FB.吗氯贝胺) @* Z5 X7 j1 ?$ y
C.阿米替林1 }7 D1 G' @% h' j
D.盐酸帕罗西汀4 f- p/ ?& @# g( p& x0 X
E.氟哌啶醇* D, I$ o8 ?! f0 ~
资料:-
# S+ z( N# f# @; ^; s! J9 Y1 |' t* ?
9 E7 m+ P }/ Y$ c- V0 P, H9 ?20.下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是:/ a4 ^3 T# e: C2 O
A.硫喷妥钠
0 X6 v, ?8 l! |9 ?7 Q* { X" R+ bB.硫戊妥钠
/ u# }$ \# e2 {. x% ]9 Z4 LC.海索比妥钠
: W7 h- h5 y! _# c% i/ WD.美索比妥钠1 w4 |8 j) z* B
E.恩氟烷/ q+ G, u( i; ~, H2 C. N
资料:-
. Q9 C" o% F0 a/ v/ b- z" w w4 h8 w |. }
1.拟肾上腺素药物的构效关系:具有##的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有##结构的存在可显著增强活性;β-碳为##型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,##受体效应增加。
5 y/ n. {! k# b/ K" {8 m资料:-
- Z: `" n& X; B! C B* Z
b7 X- y* S& o k2.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有##和##,而阿扑吗啡在空气或日光下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有##。" h. `+ P1 o. T9 Y* N7 S2 {
资料:-5 S3 N" D% t% ^* c9 l4 M
& r' G4 [. o1 k, [3.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为##类,##类,##类,##类和##类。
~/ d; n3 b/ R3 U9 N$ X资料:-
; \0 m( o$ J- e- j" d- g) Z' R3 T& v; g1 [/ P# r+ O
4.烷化剂类抗肿瘤药物有##类,##类,##类,##类和##类等。# O- W; S! h' s( w% y
资料:-
9 S" Z$ O; R3 |) i$ U6 G
3 \6 K% \) K6 P) g* S) p1.前药4 ~, m9 |2 {8 V+ r% [- r) o9 H
资料:-
9 q( O1 l$ F* d2 ]6 ^0 |& G3 X
" C/ V7 ?! n& \2.先导物* q" |' I ~4 Z4 g; O+ h, Q; N5 u" s
资料:-
+ r3 r+ @: @8 o9 L, i' I
. O0 x$ A, E, J7 S( _3.代谢拮抗物' S2 v: c! A. e$ `# Z4 {3 G
资料:-8 J( E8 D5 v. n* x* n! g6 d$ t$ [
e& ]* ^2 q$ T! E% z4.药动团" L3 n0 q; U- d6 ?
资料:-
) S2 m6 c6 j+ q6 X
$ N9 s6 q+ @( [% U3 m" l* m5.药效团6 s7 V3 }- N" a7 m) ?
资料:-2 g4 Q3 ^& L0 l# y
3 ?4 ]* M* `1 Q+ R* d0 c
1.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。' ~- \' j- E5 ~ D- c+ Q
资料:-+ H- i. G& ]) g _5 _- h- H
! e3 h L; {3 a; x7 A' L
2.简述前药修饰的目的和作用。- l3 ~+ ~3 Q; F
资料:-* F" C' `4 a C* r; p* \' H* C
* W# t# F& C0 r9 J* ^" x3 Z: U6 P
3.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?- j0 c2 \/ u. B8 g/ z2 g
资料:-; T+ z+ Z. C7 ?, L l8 A6 f
9 `. s9 c, R+ e: u9 g4.苯海拉明的主要副反应是什么?" E2 m* d9 H! i; N- r6 ?
资料:-
3 x1 a/ O' n+ H1 Z
_ }5 o4 j) A, T4 Y( c( @ |
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