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$ F2 \6 q; K$ X% L# A
1 z1 \ ]- i7 {一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。）V 1. 下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符
! x9 h# ^8 B H% U! TA. 分子中具有一个平坦的芳香结构8 U. B8 b6 v$ v; Z# @* D; Z4 a# A
B. 一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子0 c1 `: @) p" N/ q6 r
C. 碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
7 m: m# F+ g# M4 M; T V+ cD. 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上
/ q: u9 K3 [7 t2 E. RE. 苯基以直立键与哌啶4位相连/ {2 w; U5 ^( u& e# G' g9 T
满分：2 分& v k9 b4 ]8 I' y2 G! v; z* v
2. 下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关* k& x( Y& l2 {* ?+ E2 n
A. 吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代
; ?5 f2 M4 b- v' A9 xB. 吩噻嗪母核是其基本结构' Y: V& h4 j R) F1 }: |
C. 吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子
! b5 [9 I! x2 V2 h9 G8 rD. 2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比
! H! S+ v' O, N4 M4 \E. 吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体
) t/ S8 O/ u9 _2 j, z: W: H$ f; G 满分：2 分
5 i. V- ^+ ]" x, k3. 属于双胍类口服降血糖药的是% `$ V, { G# @
A. 格列齐特. z* K& |5 v2 i( X/ ~8 q- M! o
B. 阿卡波糖
0 Q( D6 |- F. H; mC. 胰岛素
8 `4 ?2 _2 A) {' F- Q; L C0 xD. 丁福明
$ y( P/ l# h3 [. B, YE. 米格列醇; S2 O9 K: y) N
满分：2 分
. I. e {0 X9 f$ V0 ~4. 左氧氟沙星的母核属于
; L, b2 H/ x4 Z( l: n0 \: YA. 萘啶羧酸类
/ u/ D8 y% z$ r, bB. 喹啉羧酸类: K; B4 i; V, ^/ I* A. f
C. 咪唑羧酸类
$ h# W* s3 v* {2 o- `/ {$ W9 SD. 苯并咪唑羧酸类1 w3 r4 d7 n6 |% W# n# {
E. 吡啶并嘧啶所酸类
# x- ~" \. Q. `" ^- x) i 满分：2 分- |0 w8 H, K+ O; R/ ]0 i
5. 关于可待因的说法不正确的是# [& p* K2 C* g3 X7 m
A. 是中枢性镇咳药0 ]% h& B7 Y6 }, J2 i8 P
B. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡2 ^3 u6 O3 L0 _0 `, t
C. 是吗啡的3-甲醚衍生物
& Z! T% f6 |7 vD. 是吗啡的6-甲醚衍生物6 v7 q; d! ]3 I( v7 I8 s; C7 w: }
E. 成瘾性比吗啡弱
, k0 d! Z( Q+ S; C3 V+ Y" g( I& u 满分：2 分
; f+ u" @6 g- w. k0 @9 j7 E6. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
D+ k# [6 {9 T& X5 i9 M( s8 KA. 大环内酯类
8 k3 Z2 W, e/ HB. 氨基糖苷类) I S4 O6 B& H+ D0 K. T- h
C. β-内酰胺类
* Q7 B* {1 C5 i* zD. 四环素类) I' S* X- x. t3 `9 _" p
E. 氯霉素类* a) r4 T$ Q5 V5 @6 ^7 Q
满分：2 分
: B% f4 \5 v! q6 |5 r7. 下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是3 @" m3 H7 L. F
A. 氯化琥珀胆碱$ ?# {2 |7 u9 N% V9 r# G
B. 氢溴酸东莨菪碱0 T5 y+ Q/ J: f
C. 溴丙胺太林. m0 S0 e% j2 ~
D. 泮库溴铵- _3 A: b2 G, Q, g4 |9 n; L
E. 苯磺酸阿曲库铵- g5 ?% Q1 @6 ]1 u/ ?4 s0 d
满分：2 分
/ g' x% P+ m# L/ o! A0 N3 L* J9 h8. 利用前药修饰原理，促使药物长效化
' x4 e& q7 g5 m" G+ sA. 盐酸氯丙嗪
5 P& q% Y0 f6 U% [! v( H% yB. 氯普噻吨
) [, `! ^' d, s7 V% cC. 庚氟奋乃静
+ O. J7 j* K6 j7 Z/ D$ ^) dD. 盐酸帕罗西汀
( E# T1 q7 f. OE. 氟哌啶醇
+ c: ]9 o0 ~8 I6 a7 O 满分：2 分
7 M5 {# X, c" t5 ~9. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是* D! `1 ^2 z8 m5 l6 x. F- Q% {
A. 环系不同
* o- m/ k0 v9 cB. 11位取代不同
8 J+ \% J5 k. e' Z6 } j% oC. 20位取代的光学活性不同
3 m* G: {1 l3 z! `D. 七位取代基不同
4 L `6 q1 G8 w6 j1 D! mE. 七位取代的光学活性不同
; D( W8 s1 _5 F 满分：2 分
/ X1 `' O* Z( D* u$ n10. 与呋塞米有关的是; z& u5 P7 U# q4 \
A. 为α，β-不饱和酮类利尿药
+ S4 \: }3 v$ q# G& G! e3 kB. 具有吲哚反应4 W) s5 Y7 H- E, m1 T* u3 M3 p
C. 属于含氮杂环类利尿药
1 ^, b6 Z" E m3 ~. n4 @$ |( E3 rD. 作用弱，常与螺内酯合用，增强利尿效果
) ?& a+ |$ h* f4 v7 J: _. a( PE. 利尿作用迅速而强大，多用于其他利尿药无效的严重水肿* `4 @6 G* m9 Q$ |4 l; S
满分：2 分
7 u2 U9 c- a9 S0 H11. 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是) x; R' W! O) w. G4 l2 `
A. 氯雷他定
' N7 G" D0 n1 L9 |7 hB. 苯海拉明
" G$ S* v( p6 p7 ^2 a, UC. 氯苯那敏2 ]( B( N, n" R6 N# l3 I8 k* S
D. 特非那定* f' c" A2 |/ B" ^% J2 H; s
E. 西替利嗪
2 e) }4 Q) c# y q. U 满分：2 分! r0 M$ E L8 \7 R$ s, ~9 |( x
12. 芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是
. N1 X% U3 \3 x. ZA. 盐酸普鲁卡因和丁卡因7 W, |, K$ s9 Q+ J; P- H& Y. Z0 C* d
B. 盐酸利多卡因和布比卡因) c# C' P! x/ N2 K0 L
C. 盐酸利多卡因和丁卡因
: J2 k, p6 K% g* ?3 i8 d0 y9 x% HD. 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因2 h/ Z. w& _7 Z+ Z
E. 盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁3 Q0 }" w# b* t$ H2 @
满分：2 分9 ]$ {- p% L0 W9 c7 B( n
13. 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
. g& w h2 S5 b2 }A. 舒巴坦钠
! ~4 _7 l' ~" ^3 Z" \/ P4 iB. 克拉维酸* V4 S- T0 g& D& R6 ~2 \: o Z
C. 亚胺培南
& _; z7 I% W% h& @- q. @D. 氨曲南
3 k; n/ [1 y# g7 H& wE. 克拉霉素& e! \$ J$ h1 _' Z7 t, Q
满分：2 分
# c, J- q$ g* [9 w Y- V u t14. 下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类7 l/ H3 w( k3 E# x/ \- m: n% v
A. 安乃近2 X" i. v0 \, l* y$ M
B. 羟布宗
4 O' ]1 {5 G+ h( h* h0 j3 h3 k) }C. 双氯芬酸钠
$ A5 m( q+ @( q3 `( T1 ED. 吡罗昔康# l$ @+ E3 S, x- m( D
E. 萘普生, |# N+ u- [" A9 j% F- v& [, L3 X* s
满分：2 分: ?3 T+ F7 A3 S! E
15. 咖啡因化学结构的母核是# C" T. c. w" Y- B+ ~. y# _/ m1 }
A. 喹啉0 g: v. G; u3 ~
B. 嘧啶
" ~; g% @1 X0 n/ d2 W/ ?: o# G( fC. 嘌呤
: n1 J) z* `6 tD. 异喹啉
% I% O! f) F4 c+ P% [$ m, ~E. 黄嘌呤
( W; D" Q2 Y. j# B2 h2 _# l0 l 满分：2 分
1 G; }/ \- {/ d16. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢$ ?# F. X4 s" m Y3 s+ ]
A. 乙酰唑胺
3 Z: p! X+ I' UB. 呋塞米' d+ J" E0 N1 {4 l ~
C. 氢氯噻嗪
2 V( b0 ]4 G$ X2 A% n, C/ jD. 螺内酯! O; U- N' B3 M c+ \. B) V
E. 依他尼酸! t4 }* K4 @$ | `
满分：2 分. f8 S3 _: Q. e( _
17. 关于普萘洛尔正确的是
: e% y% M' w" I/ L$ y+ t2 RA. 是选择性β1受体拮抗剂2 R1 A) c- I1 B' Z0 H- B
B. 结构中含有萘氧基、异丙胺基，又名心得安
0 O( H6 `4 S! CC. 结构中含无手性碳原子，无旋光性6 u- e1 v$ N. C6 D: e( @
D. 结构中含二个手性碳原子，药用外消旋体 V% B' O% L7 g+ i4 T2 L6 h5 C
E. 具有儿茶酚结构，空气中易氧化变色
6 f" V! L. U1 B4 B) L 满分：2 分
* r# D1 v H, o2 e2 B0 E* y18. 具有丙二酰亚胺结构的药物
: u+ Z( x$ O" C6 d# C1 p9 D3 GA. 苯妥英钠( f1 G4 W5 E) v* _- P+ q, A, E# C! c& n
B. 唑吡坦
2 H% ^/ h! N, p1 H J$ EC. 异戊巴比妥
* `0 P: G' o; Q; P- m4 V7 C3 uD. 卤加比
1 y9 `) g# ?& {2 AE. 卡马西平3 @/ K/ N8 N3 g# n% g* H
满分：2 分6 K+ e$ j5 G1 Z7 U; ^! K" B
19. 下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是, W9 D. Y3 ]6 G. l7 C3 b$ {
A. 又名消心痛，消异梨醇
a8 t0 k* y$ S6 u# RB. 为白色结晶性粉末
0 d: J2 X" U' m. u4 q) lC. 可发生重氮偶合反应
3 x6 B: T& Q$ F; F+ iD. 经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色
* M/ J* l: k3 w ~E. 在强热或撞击下会发生爆炸* s/ L7 E+ p2 z* L$ ]' ]3 d0 u' V& g8 f
满分：2 分
7 V9 v" w: z: H/ |20. 下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是
, R9 ^% R i4 o: \7 E* g0 OA. 地西泮
/ R" I4 e' N2 g: p S- K& iB. 奥沙西泮, N. v2 p& ^6 Q, M5 e. I9 x% u/ x& }
C. 硝西泮
7 m* \* C; G8 t4 r7 Y8 ID. 苯巴比妥* ]5 ~2 X: F) q. o
E. 异戊巴比妥0 D) T% D D# K! A" G7 g
满分：2 分
" W7 O7 |, x) x2 u( X21. 关于盐酸多巴胺，下列叙述错误的是. _' ]% d8 {: g* h, }# J8 E+ n
A. 具有儿茶酚结构，在空气中易氧化变色
+ b9 |5 Q" Y7 wB. 对肾上腺素α受体和β受体均有激动作用
* e7 i+ K" O" l7 t8 M4 _& G" k DC. 是多巴胺受体激动剂+ X: d( r: W& N9 X4 X
D. 可以口服给药+ I w. b" s, e1 P
E. 是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体物质6 K" d/ {" m" L0 z) s
满分：2 分: x) [5 r% L8 I
22. 青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是: H& a: I" s( {5 X8 S# U7 B
A. 6-氨基青酶烷酸/ d7 f' I( h2 h& n
B. 青霉素- ?% g4 A Q7 l7 _! j5 F
C. 青霉烯酸6 n5 I4 K: R% |' z
D. 青霉醛和青霉胺
% B+ W3 v8 w( E; ]5 G/ m' CE. 青霉二酸
6 B* ^4 o- W$ i$ [/ p$ } 满分：2 分
! J2 Y. w- t9 }. M/ G$ {* |% J23. 青蒿素结构中+ q0 y m6 K7 S
A. 含苯环
. d9 u( h; T. [4 V1 t6 hB. 含过氧键/ l% c4 C. k2 m* y2 B: `( u+ S
C. 含双键: s7 z+ }, }0 E3 w; k4 j# v4 s- k
D. 含嘧啶环
, B. n# J2 p$ {9 f& GE. 含喹啉环
& h- K' M5 _* l0 c1 Z/ Y/ y 满分：2 分8 b8 h5 u* m8 s3 R, Q
24. 吗啡易发生氧化反应是因为结构中含有
/ R' C: X( X( U" O9 eA. 哌啶环
/ z9 a4 }' y- EB. 酚羟基( s" `# W- v3 f( R) O+ P, v
C. 甲氧基/ p$ r8 G; z9 U
D. 环氧基
* E' j+ g+ C: {! \4 fE. 两个苯环* ~7 P) C) n v1 m
满分：2 分
Z7 X' D! A3 V0 [25. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
! o- y. A8 Y m$ E1 uA. 硝酸咪康唑
, k! q5 Z: b1 l* B0 _' FB. 酮康唑$ b5 m* f2 _' J
C. 伊曲康唑
( C* S' [" I- ]1 H8 @2 ED. 益康唑# a5 [) f2 ?/ h7 N- K8 g
E. 氟胞嘧啶( W, b# y, U+ z2 k
满分：2 分: b, E. _9 J5 X, s e+ P
26. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是
% U3 \$ m& C/ G5 a* m8 f3 SA. 1位氮原子无取代
/ G% `7 L5 w h9 q- KB. 5位的氨基
) u* N/ i1 A! _/ [# P2 ]# l$ SC. 3位上有羧基和4位羰基
4 X. c% E- @& w' R$ C d. O( aD. 8位氟原子取代/ i k' c! ~% ]% }
E. 7位无取代; X# r( _4 _9 E7 v/ D
满分：2 分
% h s7 O+ J& \$ ^27. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物" z3 B. }/ D) K: h' \8 t3 H
A. 抗代谢6 P) N- j9 |. h- K0 X
B. 生物烷化剂: H5 I& Z [* t+ u! H( {
C. 金属络合物/ S& n3 m/ h b& s) i
D. 天然生物碱 S3 l- B, E: D) F4 | B9 {, \
E. 抗生素
! E3 G" ]1 H/ R2 O: c' Q z 满分：2 分
$ H) h, c; e# a28. 下列与肾上腺素不符的叙述是, E7 b; Z, R6 ]' C4 H' I2 v3 f7 O
A. 可激动α和β受体
/ v+ T* E- ?- E! ]6 H7 WB. β碳以R构型为活性体，具右旋光性5 v% G( N/ b( j( x, {9 G$ ` @" L
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
, S2 T7 H. O' a0 p3 t5 w" v& A6 dD. 饱和水溶液呈弱碱性# p& l% [9 k+ z& L3 k" D, _
E. 直接受到COMT和MAO的代谢, W/ D4 T3 P8 L, ~6 }
满分：2 分
" _% E! f& J$ p" f" [0 z29. 甾体母核中C-13位所连角甲基编号为
) R; B- R1 @! u$ D7 o% I2 E# c" o9 b' OA. 17
. m' l" Q I9 }* W5 oB. 18
5 D: c2 U' g: R5 kC. 19. P$ J9 K, X0 r; V9 q/ l5 ^
D. 20" f, G: B' j& y6 _& `: O
E. 21
, n6 C, u. F8 g. q 满分：2 分
' T7 r- j) r, d& I5 G) [30. 阿托品的水解产物是* A* J1 Z$ Z; l: v( f: w/ ~
A. 山莨菪醇和莨菪酸2 o( ^ H) b. }4 E p
B. 莨菪烷和左旋莨菪酸& L: V# w# c# P
C. 莨菪醇和消旋莨菪酸
/ c) s4 V8 Y0 n8 \( T9 C" YD. 莨菪醇和左旋莨菪酸
3 R5 S( C9 d4 `" m) iE. 东莨菪醇和右旋莨菪酸
& _/ @2 B9 z& Y1 T) o @* d 满分：2 分 % i! M) W2 @, C# ^2 d! j& Q) {
+ t3 T5 I! {% X; o U8 S0 J
二、简答题（共 6 道试题，共 40 分。）V 1. 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
8 f- Q3 i8 e# D9 k1 F
" m0 j9 V; h* b, v1 Z! b
: q" c! ^4 l. w6 b 满分：6 分
2 O9 @$ O4 Q- I! S2. 按化学结构局部麻醉药主要有哪几类？各有哪些主要代表药物？# s8 H1 ~* r7 S* X
) P% J: S5 n' o6 f; r
/ {0 h5 E8 U" i4 `4 _, @( V7 O 满分：6 分
# ~1 \# f4 l3 l/ n3. 常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。/ }7 j3 L$ o2 U9 _
! R0 f2 ]- w% y, c
1 E+ B: L6 V; D% N) J 满分：6 分
# r$ ]! @$ w+ R( m7 L4. 从盐酸美沙酮的体内代谢的角度，解释其镇痛作用时间较长的原因。
3 c7 e6 L0 D/ p+ r- {0 @$ f% I5 d) r
. c4 g) E1 t+ |( w8 I 满分：6 分& k+ Y* `$ a# E/ X
5. 硝酸异山梨酯的结构有何特点？其代谢产物是什么，是否有活性？
( ?; W" |& R) H1 h
( k0 V9 X+ }8 Y; b* ]
5 U2 z' P1 C: x& C5 } 满分：8 分' t6 [4 q4 i9 W" M
6. 试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。
+ ?4 W# P6 G4 j4 h( F! T2 G6 W5 T
8 I0 `0 b" n1 v2 u& ^ 满分：8 分
9 `9 S* B& e! g. s! B: K6 G$ Q) y) P7 u7 o2 s6 g( K: y
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发表于 2012-1-7 19:09:19
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