中医大网院2014年7月药物化学正考

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( M! h/ H: q6 ~2 a
  ]: |8 W1 R, L+ q0 Y9 K
科目：药物化学 试卷名称：2014年7月药物化学正考 满分：100
6 C; B4 \) {/ I+ t; B
$ U7 E8 w- Q6 s9 I  H6 b   单选题
1.下列哪个是抗生素类抗结核药(分值：1分)
8 B' c+ Y; O' @: g1 q( J　A.诺氟沙星
2 y1 t! q% V7 W! M/ X　B.盐酸环丙沙星
0 i, X" L* I% s7 K  K8 Z; i; P8 z　C.盐酸乙胺丁醇
4 C) N0 R  G6 R! y& V( R) v3 L　D.利福平
& J- d. W( u0 B2 x: ?3 L5 `　E.异烟肼

& r3 _8 q8 s6 ?2 q& b2.具有咪唑并吡啶结构的药物是(分值：1分)
! g, H* f/ Q4 ]+ l$ a: [　A.地西泮
0 }# q: K/ x( ?* `/ H# K　B.唑吡坦
) m; O, T1 E2 P- {  o　C.苯妥英钠
　D.卡马西平
　E.佐匹克隆

3.“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的(分值：1分)
　A.通用名
; j, Z9 t/ D3 X6 m5 p　B.INN名称
( W2 i0 o% Z' y  c- Q　C.化学名
5 |" S! J0 P# U& O0 I1 {* k9 J　D.商品名
　E.俗名

4.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响(分值：1分)
　A.分配系数
　B.溶解度
% D6 A7 m) l* e  l4 A; t　C.解离度
4 B$ z( y0 N7 ~& V; q9 h　D.熔点
　E.热力学性质

& U+ S( I/ K) Q2 z9 o0 E5.不符合药物代谢中的结合反应特点有(分值：1分)
& Z5 C& }0 `/ R　A.在酶的催化作用下进行
　B.无需酶的催化即可进行
4 O8 _1 W: a( G. u4 m; n　C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
- F- f. g+ a6 D3 s$ X% K6 y　D.形成共价健的过程
8 z4 s3 L7 @' M; |& d4 N　E.形成极性更大的化合物
; Y; V- v( M  y0 @$ K- ~
6.含芳环的药物主要发生以下代谢(分值：1分)
/ a  U" x* i  [3 ~$ Z& Y: d　A.还原代谢
　B.氧化代谢
  ~+ D  ?. {  h4 ~' T　C.脱羟基代谢
! G  q% T: c) D; r　D.开环代谢
　E.水解代谢

7.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是(分值：1分)
　A.
' l+ n- m: A! z　B.
　C.
, [  Z% Y( D, I, p　D.
　E.

0 R" ~+ ?2 ]- P. t, X- @8.属于青霉烷砜类的抗生素是(分值：1分)
　A.舒巴坦
　B.亚胺培南
　C.克拉维酸
: `+ Z% p8 [, y7 A2 k　D.头孢克肟
　E.氨曲南
" ~0 U5 T( b( F# U4 g2 y) z4 u
' t: g+ U6 }5 |9.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是(分值：1分)
/ t# J6 j0 f( V. x2 H　A.1位氮原子无取代
　B.5位的氨基
　C.3位上有羧基和4位羰基
+ S1 D: j! N. y" S# a　D.8位氟原子取代
7 \8 f+ j  A- B* P　E.7位无取代

$ Y: n- G6 P" x) W& X$ w  {10.盐酸氯丙嗪的化学名为(分值：1分)
: ]5 E6 [6 \' I) M, H$ [& [　A.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
　B.N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
　C.N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
　D.N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
) l* P- D7 w9 w+ s! g; U0 {& o　E.N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
' \8 Y7 Q8 ]. _. l3 P: n$ L
2 [1 f& F7 M/ v2 ~% s3 |11.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是(分值：1分)
1 g! H4 b' Y9 _8 \) P　A.舒必利
　B.盐酸阿米替林
　C.舍曲林
* F  X1 V9 w3 y$ b3 x. \! f　D.盐酸帕罗西汀
　E.氟西汀

12.地高辛为(分值：1分)
　A.抗心律失常药
+ ]' B, J! y3 X' C8 t8 t& r7 }& N　B.强心药
　C.抗心绞痛药
1 E: @: V) x% u9 b　D.抗高血压药
8 v3 B4 d$ r2 A6 t- {　E.降血脂药
, K1 H  N$ y2 D+ p
13.具有二苯甲酮结构的是(分值：1分)
　A.氯贝丁酯
6 W4 s0 d* K4 }" o* m　B.非诺贝特
　C.普罗帕酮
1 C; h: t, O9 {4 I& F　D.吉非贝齐
# s! i! G# ^' M2 N2 M　E.桂利嗪

5 G$ v8 T6 d, `- U* a14.关于可待因的说法不正确的是(分值：1分)
$ ~# N4 t8 n2 f6 Y' P4 i5 L　A.是中枢性镇咳药
　B.在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡
　C.是吗啡的3-甲醚衍生物
　D.是吗啡的6-甲醚衍生物
  u4 X& f$ S8 u0 Z$ s* d9 F　E.成瘾性比吗啡弱
6 a# s! u; t% Z8 O
$ [+ G% q6 ?! F15.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(分值：1分)
2 G1 w! L! X6 ?- n0 D  k% @8 R　A.三唑仑
　B.唑吡坦
: M/ D2 {2 o, U　C.西咪替丁
( V& q( u7 ?0 J$ r, ]! C3 e( {8 T+ t9 H　D.盐酸丙咪嗪
/ [3 k) b: J0 |% E  i1 T* U2 R0 Z　E.咪唑斯汀

) C" b) N; a+ r3 e4 N6 x6 R7 r16.法莫替丁是(分值：1分)
7 B/ u/ l& N/ {# l  D) ?　A.抗胃泌素药物
　B.抗胆碱能药物
1 b; ]) K# F, k& |! l　C.质子泵抑制剂
　D.组胺H1受体拮抗剂
. v+ N4 D# _0 b( i　E.组胺H2受体拮抗剂
# q* S, u7 F; O
17.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是?(分值：1分)
4 Z+ x, }+ m: |4 W6 {- `　A.醋酸苯酯
　B.水杨酸
1 ~/ M- U* a: F( c　C.乙酰水杨酸酐
　D.乙酰水杨酸苯酯
　E.水杨酸苯酯

18.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用(分值：1分)
' Q& ^9 I. ~* ^+ Y7 B4 I2 {' ?" m　A.安乃近
　B.阿司匹林
　C.对乙酰氨基酚
　D.萘普生
　E.布洛芬

+ X: J5 S& ^3 x19.芳基烷酸类药物在临床的作用是(分值：1分)
　A.中枢兴奋
　B.消炎镇痛
　C.抗病毒
　D.降血脂
　E.利尿
2 ^9 x0 J- n) K) D; A' j
0 V' F3 \, B- y- K+ l; k$ D2 f20.下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是：(分值：1分)
　A.硫喷妥钠
　B.硫戊妥钠
6 P) T. [, H* Z% P/ D　C.海索比妥钠
　D.美索比妥钠
　E.恩氟烷

" M# g4 `. S1 C1 K. H填空题
+ k; b: v  i" }  |. [21.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）。(分值：10分)
　答：
22.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。(分值：4分)
　答：
23.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。(分值：5分)
　答：
. S7 W9 h2 A/ {0 }! ~24.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的（），四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为（）环，头孢菌素为（）环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个（）；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个（）侧链；两个稠合环（）共平面；青霉素类有（）个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有（）个手性碳原子。(分值：8分)
( C" V7 r5 r# C) I0 d% J　答：
0 k) Y4 {2 y% H# \/ ~; b名词解释
25.药动团(分值：4分)
" a& M: U  m" e( h  G* a　答：
1 e" k2 U- H- J% G$ W( e" V$ `9 H5 |26.前药(分值：4分)
　答：
! y% I% L" V; J3 B+ G27.先导物(分值：4分)
. ?1 F9 B9 l! o9 E( n/ Y4 t( q　答：
7 L9 h" ]% v8 k28.代谢拮抗物(分值：4分)
, \' g2 e: q$ X1 C/ L, b　答：
29.药效团(分值：4分)
$ V; q+ O7 k. `" {/ ]　答：
. a/ i8 G5 W; P) m6 ~; B" {% ]问答题
30.简述前药修饰的目的和作用。(分值：7分)
7 Y+ M" t7 U8 D' X4 e9 f& [: v　答：
31.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？(分值：6分)
　答：
32.试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。(分值：6分)
( p5 O% N6 r! s5 s, D　答：
$ q- v! q* n4 B- h33.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。(分值：8分)
　答：
& }; |& O. F! W/ D34.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。(分值：6分)
　答：
% m) S. H: f1 v# B; e' p         
2 v5 J3 ?  E+ _3 t. W% e' m- W/ w请慎重交卷，一旦提交后不可更改~!  
0 M3 m% m- I# a3 C0 Z5 l