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中国医大2012年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题& p: L$ N6 A2 v7 b
单选题, 百分率, 动力学, 稳定性, 曲线" L3 o0 ]$ o, L
一、单选题(共 22 道试题,共 22 分。)7 ], f# b Y* Q1 {1 c
1. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于:, X8 K' }8 l @4 x9 F8 p& t7 F
A. 5
9 ~" f4 j0 r5 S/ o" HB. 62 ]' }' E: {' }1 h7 Y% d; R
C. 7
3 Z7 \7 F% Y% cD. 10/ @/ D5 M: X4 B+ R) D: u
E. 13* f* G. t# S4 r$ O R% u
% K7 R# J4 O+ l0 _$ F2 _
. B. G X/ A7 C; {! O* m% B
选择:A
0 t v) I, @! [% K7 L- f
1 v+ L( y$ ^3 ~! Z6 }+ m! K2. 某弱碱性药物pKa8.4,当吸收入血后#血浆pH7.4#,其解离百分率约为:8 O9 C$ I% `! ? j/ b9 b" }
A. 91%! r& f, I# c! E$ B
B. 99.9%- q) P& e7 C) T
C. 9.09%
5 S4 c& [! x: t rD. 99%
, d( G4 f( ^$ E5 Z5 g+ p- fE. 99.99%# O8 K+ m* D; {
9 U% s6 F3 g* e4 b0 \
* H6 F; Q1 N9 L$ b5 F选择:A9 Z' H' D4 b0 m
4 a# k8 L. i; N2 C" D8 w
4 S; s5 }: S" W9 D3. 生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的?
7 A( U/ q' z( I3 U9 V# |A. 准确度和精密度
# R+ S5 R4 J# P$ s) ~) ?7 p& U8 y" pB. 重现性和稳定性
2 b) R; D/ F7 [) R: @& k) uC. 特异性和灵敏度
' ^. R6 f: T, u0 KD. 方法学质量控制
, i5 H3 u& n4 [1 z: t# ~E. 以上皆需要考察. [" K( ~2 \; o6 k3 d/ {
/ k* m3 z& @0 O+ r/ W
- ^0 @" _9 P3 L
选择:E! d) I/ X% X& b
/ l; P" S# _8 |% d8 T; K1 I
- l* `7 o. @: f% p 4. 关于药物简单扩散的叙述,错误的是:## 6 k: j8 N4 b$ {$ r. m* I, o( L
A. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响7 C! z$ T* n% y2 h+ {' F/ I
B. 顺浓度梯度转运
- N5 U& U+ Z$ N; m: D% e/ rC. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响 d: K" B9 s; @! h4 M4 M
D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡' U/ X q$ t8 l# d
E. 不消耗能量而需要载体
- H t, q8 L1 t' N
& }8 t% ]) }3 P选择:E& C9 \4 m! m6 W* [( t: B2 I# ?3 x
7 P- Z: G9 E# r7 C6 i6 ]% D' P3 R$ J; S8 V1 i
5. 静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定? ( U& Z! l0 R6 t5 m4 [
A. 消除速率常数
: m4 C3 o" a$ Z% \B. 表观分布容积
# d* |% r( n. P4 L& }' l+ iC. 滴注速度
. t( e* Y4 t" C) Y: w' a, b$ iD. 滴注时间! Z7 o* e. r# b* W2 H* H
E. 滴注剂量
! ]+ x' `& \3 x* G" a5 V: G5 \& e5 ^( _* F1 a* o9 f
5 X; l# h1 e7 R, Y& y, ~
D
' ~9 T+ }2 M+ X# o ` i' c5 q/ ^
; ~0 f1 z2 p- ] d' k% ?0 o 6. 促进药物生物转化的主要酶系统是:
, X$ j7 p, B! Q2 E1 pA. 葡糖醛酸转移酶
2 H6 l( \5 G4 @B. 单胺氧化酶
. p- [$ _; t" Q- u& C& LC. 肝微粒体混合功能酶系统9 ]$ O! s- A" V7 ?7 i
D. 辅酶Ⅱ
- U, K/ @' _8 F8 x! SE. 水解酶 }, Z N3 j" ~( |3 Q P m5 [; V
满分:1 分$ r' \2 S0 @* I7 U' ]) p+ V
7. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:
9 t3 Y/ P$ p7 {" R4 aA. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
9 H- t8 N/ E' @3 j3 RB. 解离的药物易从肾小管重吸收
' z' s* J$ h' j$ WC. 药物的排泄与尿液pH无关
6 z) b/ O$ }1 ?+ A! n8 v" q% fD. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度
. W7 P6 b4 L% A n2 XE. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等2 j' }" f; O: s* G
满分:1 分: `- p5 X0 x$ s' @+ n4 f% E
8. 标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内? + C: p/ b8 F: R' `: F# i ~+ J
A. ±20%以内
- e5 @" H) [# F% x1 s) ?+ rB. ±10%以内
+ B# A2 h" U) J. e5 k2 ?; X' ^; GC. ±15%以内% b @& D$ k+ R. z! z* ]+ L
D. ±8%以内
4 G9 X1 H ]! K/ X3 B+ }9 PE. 以上都不是
, [ |8 i* ], A, y 满分:1 分
2 t$ i: }8 Q% d. A4 E( y" f; C3 A" i 9. 药物在体内生物转化的主要器官是: 6 D3 A& z& J8 D& z* _& Y) {, R: `
A. 肠黏膜
( C2 L5 g& K6 U. i9 Q+ @B. 血液
8 f$ d# f9 l+ g& ~0 U% VC. 肾脏" @! W7 [; M9 f7 l7 Y
D. 肝脏
3 \; I1 W/ i! ~8 qE. 肌肉5 A0 m Z. Z7 O, K" ~6 W8 ^ H
满分:1 分
, N: U1 m$ @% e2 _$ h2 X+ Q; y, ` 10. 下列情况可称为首关效应的是:##
: O b1 g! C6 _3 H1 lA. 苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低
) k+ N$ |; P: m* v% p: ^" F( V! aB. 硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低
* o2 O! V$ Q" Q. r) H4 l: kC. 青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少
5 C# x: |1 _5 wD. 普萘**尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少
/ S; u0 F( C) R& I, w/ C RE. 所有这些) ]) J' k) A; @# K4 Q( Z q
满分:1 分& _9 g) @9 S0 I' G. |3 g
11. 下列生物转化方式不是Ⅰ相反应的是?## L( E) [5 X1 C
A. 芳香族的羟基化
( U: h( _$ H4 E6 z* s* ~& |6 RB. 醛的脱氢反应
# `' d* C/ B5 s' iC. 水合氯醛的还原反应
1 B7 r0 `: H8 n* c+ ~' V$ w/ I @3 hD. 葡糖醛酸结合
& r* x5 t' e5 P% u0 T6 zE. 水解反应: V1 V7 a4 i q7 Z5 A: J, i$ T
满分:1 分
: g- F: _ h' s* O( ~) Y& c! d 12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?## " F3 n" s- q+ \. h, G
A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化5 a G) K' y( ~' s! K6 I
B. 受试者原则上男性和女性兼有1 ~# O- n/ h6 j, T: _3 ~5 H" y
C. 年龄在18~45岁为宜
: W5 O* x3 ~) C# v& W+ `3 rD. 要签署知情同意书- m2 B' F0 M2 T& z. b# \
E. 一般选择适应证患者进行. S" r! ^( N* N! P5 R
满分:1 分
% _* Z2 R9 J$ {; l8 I- A. ~ 13. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?##
9 |0 f: `/ T3 }* C+ V$ X$ |A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致. ^0 S, `& r5 a# b6 L ]
B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致% l+ X) ?/ \, ` x* |
C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致
# V; U( }+ x9 P% ^3 i+ RD. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告+ W Z& m, G e% \
E. 以上都不对
$ s) H6 N0 m* c6 d z 满分:1 分
) E# O+ ] E; Z6 o4 Z8 D3 @ 14. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:## 3 Y: }7 c6 D% V& K3 _
A. 口服吸收完全" C, l: ]( s/ ^
B. 口服药物受首关效应影响
4 F% T7 s0 m# W; ?, f0 F! w) HC. 口服吸收慢
# B8 G4 W8 N6 V9 Z* q3 TD. 属于一室分布模型
/ }9 M! w% q# w& lE. 口服的生物利用度低! @; ?0 c, E) L, ]' S
满分:1 分
' [/ X# U' {; `+ F 15. 零阶矩的数学表达式为:## / X- ]* V# N+ ~1 J0 B4 R8 Y! _# X
A. AUC0→n+λ/ }( k) I K, j) z' f. X0 ^
B. AUC0→n+Cn•λ
& H- b0 X6 _9 z# Q, ZC. AUC0→n+Cn/λ
g [' }/ U KD. AUC0→n+Cn4 O% Q4 A+ r/ Y5 z) E
E. AUC0→∞+Cn( F( w; u# Y& R! k# B
满分:1 分0 G. B' u. e- C4 U; _8 h" E+ E
16. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:##
7 _& h: @* k( K bA. 有效血浓度4 e' O3 y( F z/ j# w# B; s
B. 稳态血浓度( v. \8 s( v7 A" g8 z( _0 Y6 O+ A
C. 致死血浓度
7 Z' U! P N9 B8 g5 ?D. 中毒血浓度, ?. c" H; s' z' z& w4 @6 G
E. 以上都不是0 w. I9 {8 F8 u9 e" E
满分:1 分. I" d! c0 t0 p9 f4 M, l" y
17. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是**为:##
, P: X, ^, ~/ ZA. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加
( }, f* W8 F! @) DB. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度
8 ^- a6 J+ F; o/ ?" q! @7 H! O5 }2 FC. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加
; c! Y5 t( Y2 O; L" A/ DD. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少
+ r: f% Y* c# U# ?0 ^. H9 ~E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加# H) ]0 x/ Y; I
满分:1 分4 k) U5 a6 c3 l* Q" ^4 g* q. F- z
18. 在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线?## ' c `# ~ U* ^# j" f
A. 4
. @* @6 u" B, D$ \/ J& MB. 56 e" s1 Y, h" B( ]3 r
C. 6. h( K" d# z3 h1 U
D. 7
; W, z7 K" x, ` D. @" k$ x% XE. 37 I( u2 `; |, i" ]0 R! E: ]2 ?# W
满分:1 分% Y0 c) s( w+ q( m
19. 多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:## * x- p$ g+ T* I" z9 O! s2 u, z
A. 白蛋白/ V; d' D! y; D. l) d& z
B. 球蛋白- A! c0 O) V4 G* ?' N9 O1 F
C. 血红蛋白. o D$ W$ }, j5 B: t
D. 游离脂肪酸
4 c0 Y6 O% h5 ~! D) x7 kE. 高密度脂蛋白 T) H% R' Q6 m7 Y
满分:1 分. Z2 a& `8 k {$ e' ?8 b) v
20. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:##
1 J" Y* |5 v: |3 PA. 体外研究法
, a( b! R% w& o4 q4 O0 o6 E/ pB. 体内研究法
2 L9 I2 O0 N" P& D# [' hC. 药动学评价方法
( f2 c* j P+ @ w6 T) rD. 药效学评价方法
8 f- M4 D3 I. Z8 LE. 临床比较试验法
0 R6 K: X# j) D. H 满分:1 分
' c0 p3 n) i3 N* n 21. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:## * q, u) J e$ r% f/ E- X$ ^/ U
A. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度! Q- _% d2 \* C* O; U* p* B- g0 m l
B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
3 ~; T$ R3 `- sC. 解离的药物易从肾小管重吸收6 A- k* W- ?- l& i
D. 药物的排泄与尿液pH无关
/ [- J% u% ] z4 ^* T# l. q* A# oE. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等
$ M, `$ G' t+ q- y+ h: j' } 满分:1 分
; P# q1 f h: ^- _8 @ 22. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的?## % L& E- |) W. a0 J, i. P6 L
A. 空白生物样品色谱- u1 Z# r$ ?6 i, I: ?
B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱' W7 D) E* N; K5 [9 l7 A- h
C. 用药后的生物样品色谱0 @7 E C6 x$ G3 f+ O9 _
D. 介质效应
. ~! m* C- d% U& [% S) a e7 jE. 内源性物质与降解产物的痕量分析9 W0 z" V/ c, E9 k% L# \
满分:1 分! p! S8 V2 w+ p, Q6 _5 m+ P
二、名词解释(共 5 道试题,共 10 分。)5 R; s& y) ~ q& _, \
1. 非线性动力学6 t: s2 @. |& d6 z k" i$ C
2. 半衰期( F6 M' v% j$ U: U9 y0 T
3. 零级动力学
5 C& e+ |7 F8 }" _: s4. 多剂量函数& }+ @9 N4 q( g8 J% o
5. 单室模型
+ [1 B- ^7 ^' \# _6 X三、判断题(共 8 道试题,共 8 分。)
4 i. M1 D9 F0 q5 z; [V , y p" y% b8 z/ O+ p
1. 线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。
`* F, `% j9 G* X: [1 YA. 错误 S, `7 _" ]/ q+ G" ^- e
B. 正确 R4 }8 f+ L- x
满分:1 分
" a" O& R) ?2 p ?0 R# t 2. 吗啡#pKa=8#中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。 " j; o' S" Q! Z- i# T# ?
A. 错误+ D$ c/ [% M/ {3 h
B. 正确, U4 y3 x i- z
满分:1 分
4 M" c/ w( F6 b ?, R; G 3. 尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。
$ O" {# x: h0 m* }4 _5 ^A. 错误
- I& {' e: v7 \3 ?% R2 a0 SB. 正确
& J' Y/ m4 Q% |& ~ 满分:1 分1 A; l5 c: [8 \3 G$ E+ [
4. 尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。 , ^0 Z0 @1 W! v/ _' G6 O& r
A. 错误
6 i5 H; `& w& a" z- G5 R6 e' xB. 正确) c5 y( w1 o5 F! W$ y3 E
满分:1 分5 q1 s, C, N: D; {* m" V
5. 按一级动力学消除的药物,其消除速度与血药浓度成正比。
" I: \# _! y' e: r: SA. 错误+ g! j! i+ o2 Z8 v5 b U2 Q: z
B. 正确
( }8 F8 J! R/ J1 q. \5 k$ Z7 j- j) _ 满分:1 分% |. E& `2 b+ ?8 B$ q) n
6. 若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。 2 D; H h, {% ]- i% J
A. 错误" j; T; e& h ^) a" }
B. 正确- u( }! w8 E. K
满分:1 分6 j5 t# f. F- X9 `1 Z7 }8 Q( v( `) j
7. 静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。
% @9 T" i( y0 F1 e4 w% ]A. 错误. h( H9 f* b* c+ y
B. 正确
! D/ _- H' E. y& ~" |7 A 满分:1 分
4 L* V, @3 B1 d4 y6 s5 l2 S 8. 双室模型药动学参数中,k21,k10,k12为混杂参数。
) D5 E" P {. p& f0 _2 R/ n& PA. 错误- L9 c+ u/ J% Z! x
B. 正确; t5 B4 j& B' }* ]& I. b
满分:1 分# y- Q) \3 \0 H
四、简答题(共 7 道试题,共 48 分。)
) g0 P3 _2 x, K) d' }% ?1. 影响药物代谢动力学时间节律的**素有哪些?
' s- W% d; x. j: w2. 什么是定量下限?定量下限设定的标准是什么?
# n% ^. }# ~$ z. _( m1 ^' I3. 什么是药物的半衰期?一级动力学和零级动力学的半衰期有什么区别?. Y0 g* O* d8 }# }# m# y9 u
4. 请说明最佳房室数目的确定原则。8 w E3 g! h6 m9 }% P
5. 药物代谢动力学研究中对性别是如何要求的?何种药物是选用单种性别受试者?
/ X9 e4 J: x* K, L/ P$ g6. 将药物制成前体药物的目的有哪些?
- Y! w; a* Y/ T+ G3 v6 Q7. 生物等效性的定义是什么?评价药物制剂生物等效性时,统计分析AUC、cmax和tmax分别采用什么检验方法?1 ]) I' a5 ? [" e- `3 |; l
五、主观填空题(共 4 道试题,共 12 分。)
' t& x8 e' s) m9 Z# ]# m. Z1. 药物在体内瞬时达到平衡时,此药物属于 室模型药物。/ t7 l! A# b- g* ~" O
试题满分:1 分. _" Z! {- b' B/ W
第 1 空、 满分:1 分
2 u8 i: R t3 B& W' f1 Q2. 当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变 ,半衰期将变 ,清除率将 。# _) N6 i6 K, k0 F" [3 w" X! v
试题满分:3 分: _7 d( ]' z: d6 J+ g7 T
第 1 空、 满分:1 分
' ~: B- G$ `$ `- u- N" ?3 [第 2 空、 满分:1 分 4 r$ [ t: P' s
第 3 空、 满分:1 分 ( Z. Y5 g, A% C5 t8 [# t; D! N$ @2 }
3. 判断房室模型的方法主要有 、 、 、 等。8 c, V9 V8 {" s$ {+ B
试题满分:4 分2 Z4 ~* D) d& \5 I! W
第 1 空、 满分:1 分
% T# u+ S2 F6 N1 S% c2 v第 2 空、 满分:1 分 ! z. g M5 ]. t+ \1 ~
第 3 空、 满分:1 分
- Z1 Z) Y1 B" o7 L9 Q3 p8 U% R第 4 空、 满分:1 分
' Z5 `9 @+ P' g" j/ n8 @8 ?/ y4. 药物的体内过程包括 、 、 、 四大过程。
. G! K, }9 W4 q" i1 D 试题满分:4 分" j w D5 }$ j7 V9 `+ c
第 1 空、 满分:1 分
2 G. R% G1 }: h$ `第 2 空、 满分:1 分 7 [: [$ @, U1 ^; x: {- I+ k5 x
第 3 空、 满分:1 分 - B. g# [5 r1 q+ f" ?: D$ H
第 4 空、 满分:1 分 . e2 x+ y2 A$ o: y7 m' f0 \
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