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科目：药物化学 试卷名称：2019年7月药物化学正考 满分：100
8 l) V* h# O- F/ R# y* x: E+ x) r3 t4 L9 h0 z/ [
单选题3 h7 i4 u k7 W
1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
' C; ]. X# G9 a: m6 f, T. c- v(分值：1分)
' @# ?, w Z$ {* O
H: n, A `, f X" @ A.舒巴坦钠
/ C3 ]" v+ F" }$ U$ M0 o B.克拉维酸! k) Q' y9 S. V: p, Z% j: [
C.亚胺培南7 J- v: ~* {, b1 K. u9 {$ `
D.氨曲南. `; o0 e% p0 Q$ u) W m5 j" u
E.克拉维酸
& p/ J3 G7 ^5 B0 |7 D2.具有咪唑并吡啶结构的药物是 4 P2 J8 E6 V& r$ E
(分值：1分)2 S, ]5 o3 c2 d" V+ k
/ D- v+ K: A3 Q' S+ I1 ?
A.地西泮& Q9 G# F% i7 C+ c& f1 p
B.唑吡坦
6 v3 ]& {& q7 d4 k) t$ F$ Z( G4 A! a C.苯妥英钠2 g1 C. Y1 g; J9 k$ N
D.卡马西平
6 H, f+ C& L+ v1 p E.佐匹克隆' D- I( I( v; k5 Q" u3 G, a. R4 w* t
3.阿司匹林是该药品的
. R, O, ?8 D' F; ](分值：1分)3 {+ p. P: b2 B+ r# p- P. u
4 N5 T$ S3 X2 r4 i' O. }
A.通用名& r4 s6 m% F+ c1 h
B.ＩＮＮ名称
( |3 x& W, r6 O4 S/ Z) i$ x C.化学名
8 |3 H% e+ @8 W { D.商品名" q1 j) p4 O3 G
E.俗名
1 |3 T0 M* k$ C. m: Q" S4.与青霉素特点不符的是 3 K' y U# f# }
(分值：1分)" b4 G }0 z# O$ a& R1 h
, P% O1 l( T0 p S/ @ A.易产生耐药性& n8 p4 Z, K0 {& o
B.易产生过敏反应
2 O! k( ^8 _! i/ F1 J0 P C.可口服给药
9 y i9 t0 M: P8 A9 D2 ?/ c D.对革兰阳性菌效果好
: \9 @2 V% O9 M/ [ I3 B: C E.为生物合成的抗生素: c% O! K) D- K1 W; Q
5.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是
: I% ~/ S8 g/ G1 M. Z, e* z(分值：1分)+ T0 ~2 i! A' ~1 o
! Y) H4 Z- W8 y
A.1位氮原子无取代- _- ~ m% Z. Z) j& b* ]5 r8 ]
B.5位的氨基/ Z$ M, [9 @ q3 e8 @ ^8 T+ X9 f/ _
C.3位上有羧基和4位羰基% ], K6 S5 h- D2 s# B6 w5 _
D.8位氟原子取代- M4 r% ?2 c3 G! L4 P4 i: Y
E.7位无取代
( c8 l# D1 g6 y9 v! j6.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
; ?. n+ }1 Q. C: x! C5 C! }; i(分值：1分)9 f0 G& Z" x; [3 R7 o
6 P9 \* i' F- d! F/ z
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用/ p. ~& F% T' P/ i' W! |) r
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
8 ~; W* ?* K9 {. r& o0 _ C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
5 Z1 Z# Y$ \! x2 ~6 L9 g D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性8 b( o8 A3 y8 k2 |4 R
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
* T9 [; g; c5 U% g) y7.生物烷化剂以（）与DNA结合而使其失活或分子断裂
: S5 B2 {3 _- D8 Y(分值：1分)
, r5 C, x4 Z$ D' w% g! @5 W
5 X# `& t/ z9 i1 O' \4 _3 z7 _ A.共价键! c! x5 v/ T" m( x4 H% f/ k4 l3 Y1 P
B.离子键2 p" J+ J2 S& @" a
C.氢键* l8 H& U; U. z1 f1 G
D.配位键
. ~" j. G$ f: X! v, ~2 ? E.范德华力
# I3 r% f8 p! f" H$ m$ y% g" o4 k8.下列属于嘌呤拮抗剂的是 ( Z! d$ r* J& S9 X! U; P9 }# X% m
(分值：1分)( y. j8 q. i* `7 X0 X; M2 D
n2 m- h( K# ?/ P( h$ L4 L5 ^$ [ A.阿糖胞苷4 r7 J( r/ ]0 s* w% l
B.吉西他滨
% m t' F" n1 y5 S d C.巯嘌呤/ C3 _% W# M+ v" W4 L r
D.雷替曲塞% N2 d H" [; w# O0 a- |
E.比生群
5 J; S$ a0 a; c4 b& H+ H9.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是 5 M$ C6 C& g0 n$ V. t! U
(分值：1分)1 }! m3 C# {8 Z) M- \8 X. t
. A2 C' ]) }" R- q: d( ^7 N A.地西泮
! x. ~) A3 ?7 s- w& {# w+ s B.奥沙西泮
4 ]/ ?3 w T% ^ C.C硝西泮
3 h. a7 F# V4 A: `/ X6 v D.苯巴比妥
3 x; {4 o0 O# d1 r2 h E.异戊巴比妥1 k; K& p( u* n9 Q: ]% `
10.与下列药物具有相同作用机制的药物是
& m: J0 C( |' S" y ' z7 F* @: N4 d; R1 F t& u
(分值：1分)1 r. |$ n4 J. u7 s8 ?$ V
) P5 y7 K/ i2 U. E0 Y# ]7 A
A.舒必利2 e* y+ c3 z; Y# n2 o8 s3 M! ^ N
B.吗氯贝胺7 H0 }* t" o) e% H6 R, ?
C.阿米替林8 Z4 S: V: G, ~9 q$ N
D.盐酸帕罗西汀9 S4 M7 {$ Z* n1 Z
E.氟哌啶醇% A; Z) h/ O. a- U& x
11.吡拉西坦的临床用途主要为
- c2 L P4 A. O& e% i5 f(分值：1分), Q2 o# g* n+ ?& S6 O
# b3 K& j% A( D9 r/ d4 L
A.改善脑功能和促智: J) {' u) |6 [; a! k9 ^
B.兴奋呼吸中枢
6 W3 B- S9 {7 y: G7 p h. W; v C.利尿作用! P U( p+ A) d9 y; v8 _
D.肌松作用( g" z# N5 ?- |8 B) ^$ ~! z$ C$ v
E.治疗重症肌无力
/ I) h8 P$ [3 U2 w; B! h12.下列与肾上腺素不符的叙述是 7 U! H- J, B; e) D& L: G7 o
(分值：1分)
$ r. M; {; @% R9 [' h, q3 B0 F$ k% n6 R' u* G1 r) D
A.可激动α和β受体
7 K+ v8 J% a: |; C B.β碳以R构型为活性体，具右旋光性
}3 |8 I& M2 F, q0 R O C.含邻苯二酚结构，易氧化变质# x F; Q7 Q- _! N) j
D.饱和水溶液呈弱碱性! \. s) ?( K* o7 j }0 v
E.直接受到COMT和MAO的代谢
+ C3 b Z8 K( B u' Z13.洛伐他汀在酸或碱条件下可水解，是由于具有
6 i9 W+ o" U* V! I( |: c/ r, q% |(分值：1分)
* l z5 L/ H6 Y$ ^" Z5 n7 A& p( q# q8 V; C( k' P
A.五元内酯环$ h0 [" {. |7 ]% Q2 c3 @3 Q
B.五元内酯氨环
* p+ ~+ j# m' ^ C.六元内酯环
* a0 W+ {8 [' [! |- [7 b: T D.六元内酯氨环8 v1 r7 |2 s0 K) r, q+ q* L
E.酰亚胺结构2 d2 h U8 b `) I7 r
14.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是 ' z* ^. \5 L/ ]! z9 d, K; I# f
(分值：1分)/ M+ Y1 ~) O4 r( g' t
% a( r [0 Q9 W! L9 f0 J; O1 G
A.氯贝丁酯
6 u: p: S' R$ g( t B.非诺贝特% r+ [' l3 n3 }5 |
C.辛伐他汀
- }5 } T3 M" P3 v. o ^ D.吉非贝齐# h( @ G: m0 _+ W2 R. M
E.福辛普利
9 a- E* W) d7 p9 [15.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 + i' X: ]2 Q7 B8 ~7 I" a
(分值：1分)6 x8 }9 J8 |' ?# e% V! n
$ D/ L! L) G* U A.三唑仑+ B2 N$ ]+ }: T9 f+ k
B.唑吡坦
6 D( s- _) C& a, u: N. [0 J1 ~ C.西咪替丁. t3 _4 N8 ^* P2 U" t8 ~
D.盐酸丙咪嗪0 L) i: L6 W4 e2 C4 L: u. c
E.咪唑斯汀
0 S! Z# @; Q% |16.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离水杨酸 3 f, a* ^3 ]; G! G1 o# B! s: S/ P8 o
(分值：1分)
5 w# r& s! ]: n
( g1 K9 r& R/ k1 f* f E$ j A.与铁蓝呈色
5 z, ^+ v9 W" ~: | B.检查水溶液的酸性# E2 U3 @" J- j9 F& Z, }
C.是否有醋酸味2 b0 r' u3 A$ u
D.检查Na2CO3中不溶物
9 Y) u& U3 f v E.与乙醇在浓H2SO4存在下生成具有香味的化合物来检查0 Y' U* T- z. K6 L9 v
17.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是
9 V+ E7 \- ~* C( Q5 R* ~(分值：1分)6 Q( e: ^1 Z# b: U' T, H
* P6 I( B$ {; ?" [# u3 o! _
A.可以口服) c7 W: s' W- s2 M' }" f5 }
B.雄激素作用增强( W) D" L: l# ~5 t3 `1 C
C.雄激素作用降低
: m: S4 i& i0 P {" q8 [- K& N D.蛋白同化作用增强; X) n0 ?2 z. I$ U
E.蛋白同化作用降低 V, {' J; o" s2 x
18.a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 : k4 v* ]0 f3 C
(分值：1分)8 i' |! i& N0 `! a
8 i- i% f/ W! g+ m A.增加胰岛素分泌
+ G9 `2 G2 d. w5 @2 a2 F; h/ x# S B.减少胰岛素清除: a' _. O( u& Y
C.增加胰岛素敏感性$ @" ?1 W6 `7 @
D.抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
) I5 {, a, j3 ^+ _; Z4 [ E.抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度' p% `1 [" S% z( C% E# K8 W! x
19.下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是：
$ E1 \' @3 i# b, |' b' {(分值：1分)
; k& Q, a1 K. T3 Y1 Z( q
3 H6 Y# q) E8 ^+ C A.硫喷妥钠
' M) u3 x) y7 `$ c4 {8 j B.硫戊妥钠
3 }% [; J( V# A/ E' \& B: R- f C.海索比妥钠
: |" n' x# Y4 b+ a8 v3 n) B5 t D.美索比妥钠6 k5 ?, R+ a6 x9 d( V* C7 h
E.恩氟烷
# M- z+ K& m, u0 z- L: A- L- M! R20.盐酸普鲁卡因不用于：
5 o D y0 L3 q- {, `(分值：1分)/ l5 j u! ?* ]4 y3 Z6 s
! ~- ?6 S# U' ]! f* @# T2 J! g/ \
A.浅表麻醉! X0 K1 G5 Q/ i8 p ~1 D
B.浸润麻醉! N) }' m) o0 o) Y- ~3 ]4 S
C.阻滞麻醉
" a& c& ?+ C7 y D.腰麻# l3 H, }; U) d) g6 c* j- W* V; z
E.硬膜外麻醉! N8 Z" L/ }5 x, v5 \( i
谋学网（www.mouxue.com）
& Z, n7 I) I" M2 u& a; X1 a' o21.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。 5 h( E* J. i% b, M6 j. F9 G9 p
(分值：4分)
7 E: u( T* {2 O. n \1 l$ U- G6 g- V4 Z5 V8 G. l
答：) {! \; O% j& M1 Z
22.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。
0 y1 b( {" Q) e. i4 o1 T(分值：5分)( e0 V9 ^: _* K# o9 r8 Q" c- |* k$ {
9 |3 }: {( q* o. d 答：
$ E3 V% [6 Q I- T23.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）和（），而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）。 : k; O9 m( x* A! U W
(分值：3分)
$ X5 o/ ^5 p# z# O. L6 r7 s6 V; ]; S% g1 A( r+ H9 L
答：/ h4 g. q1 a2 h9 y
24.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。
- o. C/ j/ D1 L9 `9 s3 H, a& K(分值：5分)
. C; c- @# ]' L- o3 L* h
* f$ Q9 D! F) Y% _2 k, d 答：
6 h7 O# k4 T0 q4 J! \( U; {谋学网（www.mouxue.com）
* R: a/ d, Q$ t: `! |25.药动团
4 c t+ J4 `4 L- a# J(分值：5分)
3 D7 z/ H! ]$ A4 Z O8 d6 q% \, T5 X! j3 {8 a, N. _( Z
答：1 N- M0 A% H3 _3 Z$ m7 E1 n
) @5 X* E8 D- k( |, p9 K
26.前药 0 n2 f: m1 @9 E4 G6 ^
(分值：5分)0 j6 o' w. ^: O0 U. r
: S0 g1 M; g. J8 R Q; P
答：
) n% i M9 I5 U& x8 h1 G F8 W' M. t. U0 r9 w$ S' J8 O: \; H
27.先导物
5 Z+ j$ h3 h, z. d(分值：5分)! E' F- b4 Y0 K4 A; b" p
& i( F9 p( _! x. Y. e 答：
& ~) \' l' _" \8 \! E
3 R4 K1 u0 D$ L4 F) O" {28.代谢拮抗物 + j' `) Y" N. T
(分值：5分)
4 h, D5 t& m! A8 Z1 a8 r1 H/ ?2 \0 D# C
答：. B, b% j+ i! o9 i. a
( b8 N( j7 D, u2 T: h! s29.药效团
8 i6 S; |/ g" G/ n(分值：5分)
( Z# U( i7 S; Q2 R" l& o3 }# X: P' G7 L/ c$ N$ d) N) F" h2 j
答：
2 i6 C# R% R% D2 ^& d* r* y9 I* v5 u
问答题
3 J( K% ^/ x% f) b, T+ e30.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。 . g: |# _5 s. s# Q$ ]0 A
(分值：10分)
' Y( ]( T" ^' C' z
# @) d/ V: t& Y 答：
" D6 ^! I. c1 @3 w
) C( K% E6 r4 O3 n x31.简述前药修饰的目的和作用。 $ Y; E. ]( p/ V8 s: _. _7 [6 K
(分值：8分)
3 G" h& k9 ^# ?6 e# L- R
0 B# _7 H% H/ z8 v% c* m 答：+ h. x1 M- z# ^! J
) c, `9 H$ C8 L# t4 R
32.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？ " L( N$ R: l7 n2 @
(分值：8分)
; L/ u( M" [5 Z6 c! w8 w& J. Z) m+ ?1 K+ \) i
答：
4 M3 `$ F7 t& k) O" l% U1 [
- L7 n7 g) ?( M7 J* A$ W33.苯海拉明的主要副反应是什么?
& k! w& X, F2 W+ j3 h( b: d I, |(分值：12分)
3 T2 A/ E+ r* u
3 o6 H" W/ Q& }! C* n 答：- D- t! m( w8 o9 |6 s0 p# z
' Z$ B1 n# k. s7 C( y8 S# _
0 M: f( {2 D" G0 S
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IP卡
狗仔卡
发表于 2019-6-10 16:51:28
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
显身卡
发表于 2019-6-10 17:43:57
客服一
