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% ^( R8 P; w% ^" C; q一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。）V 1. 下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符
+ k; t5 B! U2 J% mA. 分子中具有一个平坦的芳香结构) l; X1 S6 C" _/ t9 t
B. 一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子
- [6 H0 h: p4 p2 [, j" `C. 碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
% V$ g6 T, ]% U! j1 n7 QD. 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上
( ~3 F; o$ t1 Q. S3 S) t$ pE. 苯基以直立键与哌啶4位相连, _6 ~; D6 A$ Q+ S* X/ _1 T
满分：2 分
* _7 Z) _2 `0 Q( r! s1 a2. 下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关
1 L3 t. S9 H) W( ?% vA. 吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代
, T1 i) T: ~' q. H1 yB. 吩噻嗪母核是其基本结构% S# q; @9 z& n, E" `
C. 吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子
, k! x1 s4 l7 y1 sD. 2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比
( B2 I4 d2 s& h `E. 吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体0 l# m# e, j# t ?% c3 `
满分：2 分
3 S* Z+ P- H& s2 t b* s7 r3. 属于双胍类口服降血糖药的是% W7 w# A; u' V; O6 V
A. 格列齐特
; S# Q2 L0 L I% r0 L2 kB. 阿卡波糖# _9 n/ c; ?+ K! ?2 j* }+ k+ d9 v
C. 胰岛素
/ m% Q+ f: F" |7 G/ l5 J$ kD. 丁福明. @7 x: e) u4 l
E. 米格列醇
! N1 u/ F, a- O7 K$ u+ b 满分：2 分
- ?1 d- R& v; a6 M( k4. 左氧氟沙星的母核属于. s4 ~* u. U* b+ D
A. 萘啶羧酸类0 J. S8 ^2 k: W, d$ O- e
B. 喹啉羧酸类
" q+ ]/ U: Z) `C. 咪唑羧酸类 z( ]7 z) z& v# z
D. 苯并咪唑羧酸类
7 j: W' O8 I( n( A' iE. 吡啶并嘧啶所酸类/ S( P" k# _- \' g" C! k9 U
满分：2 分; r4 o# s( A/ X9 n3 R0 t) l* E! Y; @
5. 关于可待因的说法不正确的是( ?# \' S5 T* m( p5 M6 O
A. 是中枢性镇咳药
" D" P/ T+ ]+ e$ f# CB. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡
4 M8 v* ?4 t/ M' O4 Y% ]2 h" v6 rC. 是吗啡的3-甲醚衍生物% | x+ N F& P& T( I8 x1 T/ W. ]
D. 是吗啡的6-甲醚衍生物' c1 L3 }+ Z: w6 x! ?+ P
E. 成瘾性比吗啡弱; H: d* V! Z" V9 r( ^3 I
满分：2 分
Q+ p5 l& h& V& W. n# K! [- {6. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素, a" v6 t. }* D$ P
A. 大环内酯类
; P% m5 u. C2 x2 v/ GB. 氨基糖苷类& x, N+ [8 v0 F0 }7 j9 T: @/ C% N2 |& }
C. β-内酰胺类
8 T1 W: w0 S3 l; l# O8 F, rD. 四环素类. i; m/ R8 H7 d# E3 x' B" e
E. 氯霉素类
0 `" d$ x9 u( m$ t 满分：2 分
- L: i& |( `1 @7. 下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是! a. i0 U& O2 X t% \- D
A. 氯化琥珀胆碱
: Y+ J; [* w2 a& w) O: BB. 氢溴酸东莨菪碱
# X+ `: L# h! HC. 溴丙胺太林
* r: v; g( P; ~- ~' N( N6 t5 _) l2 T& wD. 泮库溴铵, y: |. S4 q$ L; `* d( f3 ?% c
E. 苯磺酸阿曲库铵
( N% [1 `% D0 D1 ]0 G; M2 g 满分：2 分; N8 ^, V' c: G) o& F2 ]1 M
8. 利用前药修饰原理，促使药物长效化3 H: n1 Z+ L* V2 N1 t
A. 盐酸氯丙嗪 [3 G4 X' @6 y2 A: \. o9 C- L! G; T
B. 氯普噻吨. i5 m& h2 }6 U4 A g$ m
C. 庚氟奋乃静0 u+ N2 J0 X! @% H" I) q4 d
D. 盐酸帕罗西汀
$ V& }! N* b8 W! V' c) w, sE. 氟哌啶醇
/ d# Y' V8 d/ k 满分：2 分) g# H; ?. ~7 y/ V
9. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
* ^3 R1 Z$ t1 n( }( y6 OA. 环系不同. N' }& o0 ^9 n! J0 A8 t% g4 a
B. 11位取代不同2 W; c, v2 S, ^( A. I' }5 b
C. 20位取代的光学活性不同& {0 r# J/ @+ w, h% X4 ?
D. 七位取代基不同5 A0 f' A1 o! h4 {
E. 七位取代的光学活性不同
T- B( w/ X- ?, m5 x' B 满分：2 分# e3 n. }# x# L. I% m6 f* I( q3 J4 U
10. 与呋塞米有关的是
( K4 M3 U! z$ n/ q) F3 \! z+ EA. 为α，β-不饱和酮类利尿药 v& c" i- d* ^5 X/ [2 q1 O
B. 具有吲哚反应
& P( o* A) V4 ?9 t3 V- i- E! S+ d( ZC. 属于含氮杂环类利尿药8 N2 F9 h+ N; ]
D. 作用弱，常与螺内酯合用，增强利尿效果8 [, t1 E4 U5 w& x
E. 利尿作用迅速而强大，多用于其他利尿药无效的严重水肿
, Z; j7 { L+ j$ |: t) `+ K$ ~ 满分：2 分 p) w& T) Y M C7 t
11. 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是; [, @- H) u' j9 X- f2 j
A. 氯雷他定
' Z4 p- K; S" F) o8 O. pB. 苯海拉明
; ^7 `8 G/ S. k) }+ GC. 氯苯那敏8 D' T6 |: w) D% K: G4 P
D. 特非那定
, C) W9 v) F) A; \0 pE. 西替利嗪 }8 V+ A7 I( O$ j
满分：2 分+ W8 t& t" O3 W( c0 f% G
12. 芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是
6 e* g6 W/ v( c, n/ vA. 盐酸普鲁卡因和丁卡因
: \; b6 L7 f. E X w7 x6 pB. 盐酸利多卡因和布比卡因
$ y D& ?- F8 V) E6 b2 \; G0 VC. 盐酸利多卡因和丁卡因
) U( ^4 A" ~+ I" T& g, p- fD. 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因1 k9 W8 h/ K: C
E. 盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁
$ J) Y! I0 s/ F. A3 r9 v 满分：2 分 d$ X: D Y' X
13. 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是+ u+ s$ P) m3 l( M. f
A. 舒巴坦钠1 h% x0 T6 c' m* v8 y
B. 克拉维酸
# F* G! K7 E) Z" M# V& IC. 亚胺培南
4 c3 W, W/ z( o- r& N3 d' UD. 氨曲南9 [9 r. I9 Q! E+ k2 v& X, z
E. 克拉霉素; z7 _$ Y0 z6 w
满分：2 分6 Z$ F$ P, M/ u. ]
14. 下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类' l+ e0 l" i; X
A. 安乃近& M, y) }2 U$ W, }" O4 L
B. 羟布宗8 j. V- l5 M+ P( d7 o! o+ z8 e
C. 双氯芬酸钠( n1 r4 Q; l9 ~* U1 y/ K3 |
D. 吡罗昔康
5 F" w2 S* y) W) o! ]6 ?E. 萘普生+ H3 ^, i1 o5 B4 r- d
满分：2 分/ g9 v" U, r2 ^0 Y8 h
15. 咖啡因化学结构的母核是
7 U( V+ v1 d l4 w- O; yA. 喹啉
) I& r6 Z4 K7 S) `. G' NB. 嘧啶& ?) |, U% Y2 x1 X
C. 嘌呤" Y) _. G$ I# d& q* }, R
D. 异喹啉8 S" y) O2 j6 h+ X
E. 黄嘌呤0 |- {2 F9 \2 Q4 X) D5 O7 p# S
满分：2 分
" h6 l3 R* ^6 l1 k16. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢
; V! O8 }1 i0 U* ]; _. Y! h7 lA. 乙酰唑胺
7 F8 A; _* ?7 ~) BB. 呋塞米9 X B8 o( V7 _3 H3 K' m& F
C. 氢氯噻嗪
- V7 ?- J, p& y, U# O# FD. 螺内酯
3 N! Y4 x8 z0 J1 s% {5 u7 T! tE. 依他尼酸) {- i& m/ V# S" i
满分：2 分/ u( s9 J9 Z8 T" V K9 G. N$ u
17. 关于普萘洛尔正确的是9 u! R; P. w' f3 R+ I6 K
A. 是选择性β1受体拮抗剂 ~8 I2 ?7 G5 M0 J
B. 结构中含有萘氧基、异丙胺基，又名心得安
( V+ Q1 X$ [/ [/ k/ T9 E6 bC. 结构中含无手性碳原子，无旋光性
2 f$ J9 `% ?! DD. 结构中含二个手性碳原子，药用外消旋体
& v/ L& u, w: @/ D# cE. 具有儿茶酚结构，空气中易氧化变色
1 c2 [) [6 o" Q8 _* y- ]" {& J 满分：2 分 m; O ^# }% o- l! l% J9 ~
18. 具有丙二酰亚胺结构的药物1 w3 Y; W8 A5 c2 r* H
A. 苯妥英钠
8 n; M9 W6 D9 _5 S7 K. i- Z* [. hB. 唑吡坦+ l V; a m" L6 L* _) L
C. 异戊巴比妥, F# i o! N: C# X2 t
D. 卤加比
/ |! v, l+ @/ h# lE. 卡马西平+ o& k: ~; |) O' L& f5 \# x
满分：2 分
! [; v: x0 k' o4 ]19. 下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是0 n* r3 o1 V' O& j5 n
A. 又名消心痛，消异梨醇( H' b; b& S" f: o# N
B. 为白色结晶性粉末/ X) O3 I, j- _4 S1 O
C. 可发生重氮偶合反应
0 I3 j& M9 t+ y$ a$ c+ eD. 经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色
( K) ?+ g% C! ]9 p$ @E. 在强热或撞击下会发生爆炸' U2 ^# L! R J
满分：2 分' d! F9 v! ?$ V$ l) F
20. 下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是4 e% i1 i7 c1 K$ S% c/ f
A. 地西泮
6 b9 d; q. \; Z! X, {) d/ k. FB. 奥沙西泮( R8 }7 O1 j9 B( \7 T
C. 硝西泮6 b$ r" I7 e5 k5 J% J7 U& {
D. 苯巴比妥
9 x2 z v: V3 A+ _* \* HE. 异戊巴比妥4 X! D" k1 y0 o4 X1 h: T
满分：2 分
& ^4 u( c- r" [- d2 Y" [% ?21. 关于盐酸多巴胺，下列叙述错误的是
) u- h; Q, b* ?/ B/ ^A. 具有儿茶酚结构，在空气中易氧化变色) S! l2 ?, ^- R* `. g( R( e
B. 对肾上腺素α受体和β受体均有激动作用
! E( L9 N# Z# b f- k5 y! O2 [C. 是多巴胺受体激动剂. E0 k1 }7 E1 u* {0 M. p- Y
D. 可以口服给药
2 Z3 B7 C4 I. E1 GE. 是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体物质3 V8 R& g% e5 ~! }2 g3 ]6 n
满分：2 分
" N3 [/ F2 j& N8 `& z1 V& ~2 n22. 青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是
7 B: U6 T! @' o0 iA. 6-氨基青酶烷酸2 R; P0 j4 m' @; f
B. 青霉素% `8 A9 h/ Z) K1 z
C. 青霉烯酸4 a5 t- q C/ `7 K8 b! A4 y" }
D. 青霉醛和青霉胺
) H9 r& _8 J& L3 `7 LE. 青霉二酸, x k# v6 R+ u
满分：2 分# S- A( V- e3 Z7 T5 O5 ]! y
23. 青蒿素结构中
9 G1 o* M" H& _6 v3 q7 o) lA. 含苯环( e/ K6 E) q+ g b3 V- s9 a
B. 含过氧键5 p1 f1 x- F2 ^2 c4 j
C. 含双键/ f2 E+ ^4 i7 w/ s
D. 含嘧啶环' Z( w# y- o. e0 j& g
E. 含喹啉环0 i" W3 T1 l2 g- l( j, q$ W# B; k& G: ^
满分：2 分% R2 A5 T2 w: P2 v, u
24. 吗啡易发生氧化反应是因为结构中含有
, @9 c T9 u) }7 lA. 哌啶环6 n5 |) {5 s$ G K
B. 酚羟基
- N( R# K2 B ^* f$ SC. 甲氧基
, B, \& m7 }0 }% Q7 p$ M- uD. 环氧基 v7 T6 t4 U' }% f# U3 c
E. 两个苯环8 M- u/ t" b* a3 g
满分：2 分
" w! j3 u5 u a1 H3 ^6 d6 b9 |25. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是3 O& }1 i7 a1 v3 Y* {1 A% {
A. 硝酸咪康唑
! b% b/ Z: ~ ~9 f3 ]( f4 Q4 W- IB. 酮康唑
# g9 D+ |3 q wC. 伊曲康唑
7 m" @# w# c; P6 }+ o, ?1 h5 uD. 益康唑
: a1 d- [( J8 U# c) xE. 氟胞嘧啶% C, o! Z3 r4 a
满分：2 分
+ O: t- ]2 O+ K; p2 i4 J/ R26. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是- h% g3 `7 X; {$ Y: X0 G
A. 1位氮原子无取代
8 Q" i: ?1 W/ t5 @B. 5位的氨基8 u5 _! K. W( x* L
C. 3位上有羧基和4位羰基3 @& \% ?8 o% H
D. 8位氟原子取代, Y4 c* M6 K. m* h
E. 7位无取代2 d- x; N% K' e$ Q
满分：2 分7 Z7 L+ t4 g, J; A
27. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物/ i+ g: B; x, q
A. 抗代谢
3 _- C, r2 C+ |* P* wB. 生物烷化剂/ t- a6 z5 q& x: u
C. 金属络合物" ?& i9 ~# ]. R0 \8 `7 ~
D. 天然生物碱: J! `/ |7 N- \! i# @1 D7 X
E. 抗生素
$ r/ a+ x8 P' ]( n9 n 满分：2 分9 p- G9 q; Y2 n- Y8 F7 `- H
28. 下列与肾上腺素不符的叙述是
5 x6 @# H$ J) P# CA. 可激动α和β受体
) C7 I! u" p# M, S5 j8 D: gB. β碳以R构型为活性体，具右旋光性
6 Z+ G9 G! B/ \! |0 g2 {C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
, f3 Y2 g; A1 i' v0 \* J9 l" RD. 饱和水溶液呈弱碱性
# ?- R* Z6 x/ {$ E& j' X& CE. 直接受到COMT和MAO的代谢( ]) Q1 ]. m$ P7 n( A4 D
满分：2 分
9 q2 s9 c, i0 B9 i8 _29. 甾体母核中C-13位所连角甲基编号为. `# u0 O- i3 W- t
A. 177 a: W+ |: A6 b8 c1 [
B. 18
* q. [- `- n: AC. 19$ w. I# v. ?5 q0 L9 A
D. 20
$ g+ k* e5 V$ [" F* k1 w, }E. 21/ X' @- L; t/ H9 U& }
满分：2 分; T; V2 f+ C! ?. e# T
30. 阿托品的水解产物是+ G4 R5 l3 C# b. v5 T
A. 山莨菪醇和莨菪酸
% R2 d$ E$ R' V% M* Z% }B. 莨菪烷和左旋莨菪酸' o$ F7 p, X& d) x! R
C. 莨菪醇和消旋莨菪酸
% g: t3 V' n/ VD. 莨菪醇和左旋莨菪酸$ ^% a: L4 E: G& h! K; _ t
E. 东莨菪醇和右旋莨菪酸
! K9 h) S5 U) [+ @8 j: a 满分：2 分 $ N" X* x) ]. T, b
* D# F) B8 j0 ]8 ?
二、简答题（共 6 道试题，共 40 分。）V 1. 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？9 i7 O# [2 [' t$ \3 E4 j' r6 w8 k
. g! K2 Q+ e4 e2 n! v# W
' z U4 [- Q% N# B- R0 e0 t. L 满分：6 分
% @/ O7 f8 B7 L& [9 X2. 按化学结构局部麻醉药主要有哪几类？各有哪些主要代表药物？ n$ ^% L; V& u
4 z. i' {) g, C3 B# i( y- O! _% P* Z
满分：6 分' i2 ]% n7 R( U1 Y7 F( c& p5 b
3. 常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。) Y0 s' L& v4 |" E3 \1 m9 A1 z$ R
9 T2 G0 S7 `: z9 ]
# k5 i) p, b; A4 e0 w% Z$ k: w 满分：6 分" w& \6 _. ]2 J* s
4. 从盐酸美沙酮的体内代谢的角度，解释其镇痛作用时间较长的原因。% W2 q5 {( T5 l0 U7 y# u
/ m5 ^4 X! e6 O8 p" L9 _. w
8 M$ T. f) }, h8 E: P 满分：6 分
$ o# G1 v3 Y% n6 K; ~" i7 i5. 硝酸异山梨酯的结构有何特点？其代谢产物是什么，是否有活性？
7 f% c5 m& [( [0 u O* o }$ h+ j. Q( p$ D& L$ s( \+ m- J1 B
3 F) _4 k( V1 Z( W0 ?$ {
满分：8 分
0 W6 ^. F( X7 N( c* ], a6. 试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。4 ~* Z0 [ e1 S3 y6 X6 U
5 a9 H3 Q7 S, H- \; O$ ~0 Q
# [$ T- |! j# H+ G7 W* K; d) t 满分：8 分 2 j0 P5 `3 L2 H+ V% }* @
, n: x" M, n" ]* }. K( K& f
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发表于 2012-1-7 19:09:19
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