中国医科大学2012年10月毕业清考《药物化学》考查课试题

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( J7 m6 @* I; ^
一、单选题（共 20 道试题，共 40 分。）V 1.  关于地高辛的说法，正确的是
! K5 v3 A1 w& P. X& e, dA. 结构中含三个ɑ-D-洋地黄毒糖
( y% p$ T. O5 c5 b' J$ s) [  P& N( yB. C-17上连接一个六元内酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物
D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性
8 r3 f: W: `5 B% U( C+ \, n      满分：2  分
2.  具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
3 D$ o( F& F5 O+ L. bA. 舒巴坦钠
B. 克拉维酸
C. 亚胺培南
D. 氨曲南
E. 克拉霉素
      满分：2  分
% r) R' g; E7 k, g/ e( z3.  下列为前药的是
$ d6 W$ S, j. w8 M( T* DA. 环磷酰胺
B. 白消安
C. 替哌
. Y' t' }: E' [7 K% w% lD. 氮甲
E. 顺铂
      满分：2  分
; c4 ]7 z" n' U6 R4 e4.  下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是
1 r* d" w) |9 S1 V: I3 ~* pA. 地西泮
B. 奥沙西泮
C. 硝西泮
: r9 u+ B% {6 F) U# L2 U; P- y  w' q! K5 {D. 苯巴比妥
- A- |5 j5 w6 C) i& C% F+ LE. 异戊巴比妥
      满分：2  分
5.  地西泮属于哪一类镇静催眠药
# h) W2 x7 i* m' G; TA. 巴比妥类
7 N7 Q/ F. m7 `  b7 T5 N, BB. 1,4-苯二氮卓类
" _/ f" q0 H- F! F, TC. 咪唑并吡啶类
" U, d1 w! f* m- w) `& Z8 L9 uD. 吡咯酮类
E. 苯二氮卓类
, {' k4 V+ C& R$ M/ Q! e/ Q      满分：2  分
, @1 K1 A% B9 A6.  盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
' ]9 q, ~" f$ z! L5 D4 aB. 单胺氧化酶抑制剂
' n8 T+ k% b" b! JC. 阿片受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
& ~# g  t* h) s. x2 {  ?" O. NE. 5-羟色胺受体抑制剂
      满分：2  分
7.  下列与肾上腺素不符的叙述是
A. 可激动α和β受体
B. β碳以R构型为活性体，具右旋光性
# F+ }0 D3 G: p. t" A  _  v/ ^+ HC. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
  l; {0 j1 \$ t# D" X( U/ ^D. 饱和水溶液呈弱碱性
E. 直接受到COMT和MAO的代谢
      满分：2  分
8.  下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符
/ o  c, h8 A) c  C7 H- IA. 胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物
6 }0 `( M1 {0 d; `2 C) F) n1 p# cB. 溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用
) N+ o6 _+ L! S4 I. v" l. E0 {) a) IC. 溴新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶
% n- A# p8 x0 d, ~D. 溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留
E. 溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射
6 T; t% a* J& m: W( G: Z( f# W      满分：2  分
9.  不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
5 J8 g& _+ F$ J5 I6 [2 V. \) vB. 苯环上3、4位上有羟基
C. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用
D. 氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大
1 w4 m# v: s7 l) m! f+ `7 kE. β-苯乙胺氨基上的取代基愈大，对β-受体的亲和力也愈大
+ K* `- Z8 x! B8 e; O2 J7 H: K      满分：2  分
% Q* }6 k! U3 `4 y10.  结构中含有吡咯烷结构的药物是
A. 舒必利
5 L% Z: w+ n/ k# WB. 盐酸帕罗西汀
C. 氟哌啶醇
D. 文拉法辛
* ?7 |* O  X8 S9 t9 `0 A: xE. 吗氯贝胺
      满分：2  分
11.  在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是
  |, z& W& Q: ?) Y) o) H' A" sA. 1位氮原子无取代
; E, \' v# a7 O: Z4 M4 P. fB. 5位的氨基
/ v# d, W# }$ X7 KC. 3位上有羧基和4位羰基
D. 8位氟原子取代
- |' r* j) _8 G# eE. 7位无取代
      满分：2  分
12.  下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
$ A5 \% b: ^) t& vA. 硝酸咪康唑
B. 酮康唑
- f# z: ]9 Y4 }4 tC. 伊曲康唑
3 @0 v$ m- l6 H) J1 aD. 益康唑
" \/ a6 b- A  f" p& P5 y- \0 QE. 氟胞嘧啶
+ t1 [6 M* a$ H' [5 d! G' H      满分：2  分
13.  下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A. 阿司匹林
B. 吡罗昔康
C. 布洛芬
0 d0 i+ k5 M7 E2 Z7 u$ @# _4 J/ n: oD. 吲哚美辛
' t$ l5 X$ s2 @E. 舒林酸
' @( o! e( P8 {& B      满分：2  分
14.  盐酸吗啡加热重排的产物主要是
A. 双吗啡
B. 可待因
: V5 y" S5 I! V) X6 x  k$ `9 r) a+ vC. 吗啡
  B7 @0 ?& E( ZD. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
% l$ e- N2 D5 t% e6 ?9 J1 Z      满分：2  分
! C3 {4 T8 ~" R( `15.  硝酸甘油与下列哪项叙述不符
# ?$ v0 N7 `* P' P, qA. 为淡黄色结晶性粉末
B. 为速效、短效的抗心绞痛药物
C. 遇热或撞击易爆炸
D. 水解后游离出硝酸根负离子，其对苯胺有氧化作用，生成蓝色醌式化合物
* N9 r& r* K! X8 Z4 Z: j( lE. 碱性条件下迅即水解
      满分：2  分
; a+ h/ ~6 w) @' g16.  大多数局部麻醉药的基本骨架是有那几部分构成
! [4 d5 `$ i: ^8 F' A2 N' AA. 亲酯部分和亲水部分
( j) _& W, [! e- H7 }B. 亲水部分和中间部分
; W) R! a' O& b  {6 f- N3 D; j9 m8 nC. 亲脂部分和中间部分
- {  d* P- k0 n! ?: p$ iD. 亲脂部分、中间部分和亲水部分
3 s% s5 I& z1 ^' `$ uE. 以上均不对
2 S4 Y0 ?% X7 e9 Y  z8 T1 Y      满分：2  分
( R# V+ ]# d; v17.  依他尼酸在化学结构上属于
- l! h! `+ b+ T3 |A. 有机汞类
B. 多羟基类含氮杂环类
C. 醛甾酮拮抗剂类
/ `9 n! V5 W, D$ S  O7 aD. 苯并噻嗪类
9 n9 H% c- G. A3 k( E. z) D6 X% a" JE. α,β-不饱和酮类
* `6 t8 ^7 S4 C/ |8 x      满分：2  分
( q/ f2 v. b# s( d: W18.  烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A. 氮芥类
B. 乙撑亚胺类
! N  v. r$ Z6 x: ?( z9 Z4 p* YC. 亚硝基脲类
D. 磺酸酯类
E. 金属铂络合物类
7 P3 z- U- H" {$ x& j& h2 g9 S& X      满分：2  分
19.  可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
8 {, ~7 w' u+ Y$ U+ N8 pA. ！！！！！！！！
( m1 b5 i% I7 @B. 唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
      满分：2  分
20.  常用于各种阿片类药物戒毒治疗的是
A. 枸橼酸芬太尼
B. 盐酸哌替啶
C. 盐酸美沙酮
D. 喷他佐辛
E. 盐酸曲马多
      满分：2  分

二、名词解释（共 3 道试题，共 9 分。）V 1.  前体药物
1 k( [+ Z) h3 j


& o$ L; V* Z, p# z( F      满分：3  分
2.  生物烷化剂
, {' ]+ }+ g% M

) }! D! i' t& E1 m4 \# l0 Y
3 p& `" d, j/ s' h6 M" a7 U+ l/ p      满分：3  分
8 C) H# Z* l0 Z/ ^8 t; r6 ~8 L3.  软药


4 B; t- G0 i. p; {9 B$ j% Q
& f7 u/ r7 X7 F* m* V      满分：3  分

三、简答题（共 6 道试题，共 32 分。）V 1.  请简述镇吐药的分类和作用机制
. X5 u% [9 _# M' c5 H
5 ]& _4 F& C3 K- ?

      满分：5  分
- Y; @, ]0 q7 z( S& q6 V- l2.  简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。
" G, Y: h. D5 g3 t7 X

# V3 i9 G" e- ]8 H% x
      满分：5  分
0 E& U  X& {+ n. W# U! u3.  抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。
* {' f) g0 p7 \/ c
8 w$ {( _6 t5 z7 E* _1 z

- \# h& s: ]; @  {8 _      满分：5  分
0 Y2 d. i# s# Q1 a4.  什么是烷化剂按化学结构可分为哪几类？
+ u( _9 k0 |" a+ E  I  a" H4 O, I


      满分：5  分
5.  天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
. D4 c4 `: I* |3 H& M$ ?6 i
; k3 o0 {' M) i, C
- w- ]5 K0 ~* z  U4 b
. _" S, d- Z1 r2 ^: R+ G      满分：6  分
+ [! H# {( S8 P- A: ^$ J7 t! b% j: ^6.  试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。
2 I7 _( N: J6 Y# _% b( P


2 O5 z& k/ `/ U$ o' k) K      满分：6  分
( s$ G- {$ _) i$ H% D- N' |
四、主观填空题（共 4 道试题，共 19 分。）V 1.  在酸性条件下，青霉素钠的最终降解产物是和。
" w/ h' O* e+ y& _! S$ i& D  试题满分：2 分
第 1 空、  满分：1 分  
第 2 空、  满分：1 分  

( x% r: m( I6 i2.  唑类抗真菌药的作用机制是通过竞争性抑制真菌酶，使蓄积，细胞结构功能组成成份的生物合成缺乏，导致膜通透性和膜上许多酶活性改变，从而抑制真菌的生长。
  试题满分：3 分
第 1 空、  满分：1 分  
5 N+ c5 \: A8 G, ~# E第 2 空、  满分：1 分  
/ q3 G2 i2 W3 R第 3 空、  满分：1 分  

! v+ k0 \! {* E; l2 m3.  肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等药物均为类拟肾上腺素药，含有个邻位，苯环上电子云密度高，故极易而呈色。
: ~- h  J; E% \# m" D0 V* U, l  试题满分：4 分
4 ]" q" V! `) c9 ~8 A' g( S& |第 1 空、  满分：1 分  
第 2 空、  满分：1 分  
第 3 空、  满分：1 分  
第 4 空、  满分：1 分  
2 B* W8 ~5 R6 Z2 _2 \8 B
4.  按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物,类，代表药物,类，代表药物,类，代表药物，和类，代表药物。
6 D  l. @8 P; |# S1 z  试题满分：10 分
! P/ M& n9 ~' C8 c- y6 I" K: l, }5 ]第 1 空、  满分：1 分  
# O6 X% ~; n" b7 z9 e2 I. \+ [% ^: [第 2 空、  满分：1 分  
5 L; h; U+ ?; n7 c第 3 空、  满分：1 分  
2 {# r9 K0 _# [) j5 A第 4 空、  满分：1 分  
第 5 空、  满分：1 分  
- f( ~2 L1 s8 L/ b第 6 空、  满分：1 分  
' F/ ^$ Y3 L; `第 7 空、  满分：1 分  
" t0 u7 `4 v* b; m+ e/ _第 8 空、  满分：1 分  
$ i- n5 `  k  ^* C3 z; E6 S第 9 空、  满分：1 分  
. U& x. r( c1 j第 10 空、  满分：1 分  
8 q/ c# w/ ^3 i4 Y) ~3 R
9 Q7 P& @& T$ r6 C, \7 a+ z
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