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2013年7月药物化学正考% s/ W/ `5 T f$ N0 d
1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是(分值:1分): R4 h- _& ^; F
A.舒巴坦钠( p2 S* u6 o& k9 J
B.克拉维酸) C8 _* K5 ~1 Z" K
C.亚胺培南
+ x7 i5 x( a7 \) d; k0 x D.氨曲南+ ]3 U9 B/ Z6 j/ h$ j
E.克拉维酸 X" o3 E; B! p% f9 b; @
3 `9 n7 r" l1 P( a+ l+ j/ L5 b$ F
2.引起青霉素过敏的主要原因是(分值:1分)
. ^2 e) @- K$ P% A4 R; z7 t A.青霉素本身为过敏原7 Y9 F z% S' i
B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物8 C6 t% R9 V1 X9 y# q
C.青霉素与蛋白质反应物! W3 u: L& E7 x$ S) j
D.青霉素的水解物3 [6 R" E4 f) `6 s/ R4 ^; o; _
E.青霉素的侧链部分结构所致; H, ^/ ?! h8 l9 r* `+ M$ K
' M4 q# E& |- \- L) b5 e
3.下列哪个是抗生素类抗结核药(分值:1分)
0 i, f) F4 |6 }6 v: Z A.诺氟沙星
, E; M' K' \6 y4 _. H1 V* v B.盐酸环丙沙星
, O* \$ k( g1 M& V C.盐酸乙胺丁醇2 c2 v y: ` C, G/ T( B6 Z
D.利福平
7 g. y+ c k' [6 [6 I E.异烟肼
5 Q+ z* A O; ?" \
& B% }/ F3 P+ u- Q/ k: T4.含芳环的药物主要发生以下代谢(分值:1分)4 T, ~4 j, d3 i( u q) e
A.还原代谢
& H0 n2 ?* | K* Y. ~ P# d B.氧化代谢2 ^7 F3 W8 @, \, u1 `
C.脱羟基代谢
% t( l3 R' x4 `0 M# n D.开环代谢
" `9 @% f" ~* ^* ?4 q1 [$ H E.水解代谢
% k. s; [4 @! V' K; E; E ' j6 b1 x* y9 c n
5.下列基团中能使药物水溶性增加的是(分值:1分)
' z0 @! `8 X2 _0 @' V% ~' s A.叔丁基
" _9 O1 f7 C' i! U# ^ B.溴原子
3 a9 v: G; r/ } C.磺酸基
! P5 g6 p1 e' D! S7 s D.甲氧基8 ]: {+ M" f5 G* F1 k
E.酯基2 F U0 y% f5 l' f4 y6 P0 K2 @7 _
. A8 q* n4 |% S' o: v2 {
6.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基(分值:1分)5 s5 w3 I% y" l5 {* M, `' s7 s
A.5位
2 S9 ~2 V1 x2 {7 F' g+ u. t B.6位# Q. @: U- `, R9 G
C.7位: q5 n6 f) b, I9 l' F2 R: _- t
D.8位
2 H& e$ j3 c+ l6 s/ I E.2位
; G% x7 q3 c. ^" `
( s* Q* I+ w( ~: d6 u) P7 H% f7.具有咪唑并吡啶结构的药物是(分值:1分)
, D1 S& u! b" ?& r. X% ^ A.地西泮$ G, U1 t$ E/ |" m
B.唑吡坦, h0 y: ~/ N2 }( U; {
C.苯妥英钠; B2 y4 E6 g" q9 ^
D.卡马西平
}. ?0 U0 p( Z# P7 {2 [ E.佐匹克隆
' _5 T% N8 [ V- _$ E. V/ ] : o0 F5 z [4 B9 U
8.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是(分值:1分)
" I& Q4 e: c, D0 S+ q- w" ? A.苯妥英钠4 p3 F; }* U" A
B.卡马西平
/ b4 _' L9 t" L& D6 `0 Y: G( t C.地西泮
, l2 R& D+ ]3 R7 s4 r D.丙戊酸钠: \, [! X% @5 a$ ?) F0 C% b
E.异戊巴比妥
+ P# W+ D7 {6 {) v
% x6 ^0 n. r( h Z9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是(分值:1分)
9 T; b2 J0 {% I( ~' \9 R: g# ^ A.依普沙坦! `5 j4 x9 y/ p) K
B.氯沙坦
) M0 u1 L% O+ N% M+ T C.坎地沙坦
p! a* g5 d8 M" y D.厄贝沙坦
J3 S) L: r+ Y) d7 C E.缬沙坦6 c7 S: Q- o7 t! h! o3 h2 n# r# d4 [
7 X0 h+ N1 [8 e! K" h7 _% b
10.甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药(分值:1分)
# f0 `2 H. P5 Z' B A.抗肿瘤抗生素& Q$ V y6 n5 \* S" X6 b
B.抗肿瘤植物药有效成分 f4 |" G8 C% u8 L
C.抗代谢物
" k- C1 v7 H; Q8 [+ ` D.烷化剂 4 h9 ~. M2 H+ P0 @2 B& Q' J' N
E.抗肿瘤金属配合物/ o1 [ h T5 j' i/ Z6 A3 U
2 q* {7 Z# j+ |0 l- z11.洛伐他汀的作用靶点是(分值:1分)
; {# l" u. g) G7 v A.血管紧张素转化酶9 }4 }# I$ i2 |- ]+ }! j
B.β肾上腺素受体
$ Y D& a$ i! e* u7 _ C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶
6 Y3 r3 `0 L: |5 E/ j- A D.钙离子通道
( c- y% O3 L: ? E.钾离子通道
8 o- I$ o* [6 D% w8 F
9 A, \. \' O1 L4 g' a12.属于中枢性镇咳药的是(分值:1分)
* z1 w+ F: j$ u, o& V# i A.扎鲁司特
! S8 |! b6 O9 @. l( t B.苯丙哌林0 }' `7 h, C3 Q ]' d" Z+ |# N
C.磷酸可待因) h o1 X# u% w" t% {
D.盐酸吗啡' a; i9 m( o$ P3 N* `9 u! J, w# W( ~
E.氨溴索
8 \* i4 R0 }) P8 G" u a( U + N" }# b& M; D0 f' E: _! \
13.芳基烷酸类药物在临床的作用是(分值:1分)
$ l* @; ]7 E# |( X4 S A.中枢兴奋
& {0 [7 v& |+ v1 n* j9 { B.消炎镇痛?/ Z3 Q- _8 _ u% K+ ?
C.抗病毒
. h( d1 h! Q5 R. |+ n D.降血脂??( B6 M8 t. a/ U7 P
E.利尿
( K! @( g! s9 b
; }. t; y( ~/ j* o1 a) U14.卡托普利的化学结构是(分值:1分)' u& @6 A1 o1 b9 B
A.
) A% M: ^0 v& h B.
% C9 L7 r+ {( s. x) T+ k! D C.
5 Q! P- Z( U6 W D.
! P0 W6 V2 q& j5 v Y. k E.8 V1 x! d3 S/ G0 y1 n I* r
d& l: o; A" Q
15.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用(分值:1分)( h& D. C$ N5 ~5 r: A* b4 s
A.安乃近+ ^! c! x, Y7 a& S0 z
B.阿司匹林! j/ ?% X3 P) R2 Z% K- T
C.布洛芬
|, ?/ v. u! v0 P4 X D.萘普生3 j6 H, a$ c. Y3 p# h, D2 ^6 Z
E.对乙酰氨基酚
2 e# H& }* B) {9 `6 T& c
& S2 X! J+ g4 Q, b7 {7 g" G16.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类(分值:1分)
) a8 N5 F/ g2 y( e1 p. D) n A.氨基醚* v4 e$ L2 Y3 d* K
B.乙二胺- |9 ~; G3 \2 Y3 e
C.哌嗪
% t) V' V9 l( B* o D.丙胺
# a7 F( i; G$ z8 _ E.三环类
& V- `1 `1 A# E% o' ^2 \9 _ ( O7 l6 \. T( [9 @6 k
17.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是(分值:1分)/ @% c j6 t3 g2 `9 x. N
A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 D9 q! f& I5 H. U9 _
B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具
5 X; Q! V1 F! e$ x a7 Q C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具
# t# y! `& O- x) H/ {2 r2 C$ o D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具8 s6 p9 I/ i% N# e/ }) x
E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具) z' R$ C: F$ H* i
+ K3 w5 l3 ]( _7 X) N) ?1 f; P8 t4 ]% w18.以下哪种药物具有抗雄性激素作用(分值:1分)& j1 P# Z9 P4 W) e6 k( K
A.雌二醇9 D+ H8 ? o) e# x5 z2 `
B.氢化可的松( c) u/ X6 P( f1 w. q- P- K7 D
C.苯丙酸诺龙
$ f& {8 r8 ~% u" T3 ^4 g D.非那雄胺8 V6 G) h9 S ]* R5 L5 h \4 t
E.黄体酮' T' _" s, h7 Y( P# }! |1 m
8 ~$ }: `# v2 r3 M
19.常用于抗心律失常的局部麻醉药是(分值:1分)
7 O7 V* _9 z _0 P8 u& w, p- {" K. y A.盐酸普鲁卡因1 c$ O, p% |5 M. _* [6 Y7 N x
B.丁卡因9 v2 _+ O8 u) d s- D
C.盐酸利多卡因8 L- t/ B U, `7 a0 e, E
D.布比卡因
: `2 ]: x& v2 N E.以上均不对
; w2 z2 Y0 ? t$ n( h% Q: c( }( L- _ 2 S) ~7 o- R6 z/ |
20.可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是(分值:1分)3 s; S0 a6 \5 K4 t3 C
A.维生素E
G, |' O+ U4 L$ O8 g4 B7 ] B.维生素K
U9 [- n+ u0 ~. ~3 } C.维生素D
9 _' [6 }# Z1 x& O( u D.维生素C
/ V) `, O1 l$ \. y! L! C E.维生素B6
- r- b$ C7 P$ b# r* E
) p: e( r: }' ~) Y* Z I" c/ P( ^填空题
4 U) ?1 i$ @# H3 j( t7 F21.按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物()。(分值:10分)1 p8 f, h: B6 W# \, N
答:
8 N I/ B" A- `% P3 U* T" e22.拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应增加。(分值:4分)
7 I1 {. k* h# |3 D) G 答:
6 z7 _' l q) P, F) t- `23.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类,()类,()类,()类和()类。(分值:5分); V+ Z( V6 `8 G: C& V
答: : H; {1 ]% w1 P @- X
24.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点:分子内都含有一个四元的(),四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为()环,头孢菌素为()环;与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个();β-内酰胺环氮原子3位上均有一个()侧链;两个稠合环()共平面;青霉素类有()个手性碳原子,头孢菌素类抗生素有()个手性碳原子。(分值:8分)
% F% F' |6 @7 D/ i* x2 b$ R 答: ; b* E, {, ^5 F* H% _
25.烷化剂类抗肿瘤药物有()类,()类,()类,()类和()类等。(分值:5分). ?2 W( T$ `4 E0 b2 W# ^! s3 g. Q- J. ~
答: ; s& j5 F0 h) W, L( Q# {
问答题
3 v! S8 b+ ?+ p( E26.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。(分值:6分)+ s# J7 x; T7 A& X( b! a
27.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?(分值:6分)
4 H3 b2 b" H' q/ R d q. ? 答:资料:& h+ C- p& k5 }- A& \! r4 I
28.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?(分值:6分)" W8 X: X" \- L9 E e" [ {" k: {
答:资料:
. w7 g! F9 S6 A8 @29.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?(分值:6分)
; k$ M1 ?! H/ u+ N: b, g 答:资料:
( N2 k5 Q0 z' [* Z30.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大,对人体正常细胞的毒性较小?(分值:6分)
' M" l9 z2 u' k( e( F# v; L% w( F 答:资料:
3 b- ]) S5 x: G. h8 u0 B$ Y8 Q/ x31.合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?(分值:6分)
9 p+ |1 P8 T5 e 答:资料:3 d; [) s0 {6 d8 M. _: R% F/ ~% Q
- z! d# {. M: J! [ N* M) b" m
32.洛伐他汀为何被称为前药?简述其药理化用。(分值:6分) X/ W! G2 S3 m& k6 {) v
答:资料:
s& v. |# i" _3 x5 t1 a" c5 Z33.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。(分值:6分)
! Z# x/ w4 j3 [% A/ m' }/ g 答:资料:7 U) W# z! y! {* b9 ]# a' {
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