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5 [4 [; r" F8 Y6 i/ [, ^: K: s7 `: }) ~! ]+ p
一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。）V 1. 下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符
8 r4 @6 z! t! W7 |; I& o! tA. 分子中具有一个平坦的芳香结构& x Q. c3 a) g9 q% ^# y7 }1 m
B. 一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子1 U, F0 i9 X3 c, o$ ]
C. 碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
& D( \* D z- iD. 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上
- g- B2 a1 Y! X/ C' _% f/ D' _E. 苯基以直立键与哌啶4位相连) X6 }9 P$ I9 u" [, [7 m: ]2 N
满分：2 分
. c' ~; R, R: r+ X- U0 w( }2. 下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关& | G: v$ d+ [4 X* B
A. 吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代. O# `0 O0 H: A
B. 吩噻嗪母核是其基本结构' [6 a$ {7 ~) o2 \1 j& _
C. 吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子
* M V0 K( ~3 o, u9 Y0 g' H2 E. ^# oD. 2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比
6 `, w# @& v3 BE. 吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体
3 w( N' T7 E5 y/ [ A/ P* f 满分：2 分" G, @- E, U+ W0 y! P! S3 w0 |
3. 属于双胍类口服降血糖药的是4 q+ Q" _% f3 B+ a
A. 格列齐特
: J& @, @, i% z) W4 @# y/ ~' hB. 阿卡波糖
" W* e6 u D$ K% ]& e3 o# iC. 胰岛素
; ]# }: {9 O' q, [D. 丁福明
' g6 ~* ?% Y# HE. 米格列醇( C, ^ d9 ~6 |& C3 @, _; d
满分：2 分 a' \( a" J1 b8 M: J5 d) C
4. 左氧氟沙星的母核属于# e9 v# H4 D& J: A4 U; \9 e
A. 萘啶羧酸类7 L% \) \( b9 `/ g: l
B. 喹啉羧酸类8 Y: ?! J! A; q# B. X* v; h
C. 咪唑羧酸类
' d1 t- h. w! l: G4 @8 sD. 苯并咪唑羧酸类* g2 N. m7 [# K% j2 z
E. 吡啶并嘧啶所酸类& m* s& g9 c" E3 o" L
满分：2 分
# B+ S0 f( P; u: x6 s+ G3 [! I$ t5. 关于可待因的说法不正确的是# w6 h. s5 f( T4 z
A. 是中枢性镇咳药
) Z& L7 ~/ i# T5 l' [# X" t$ sB. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡, h% T, ?1 G6 |/ m: X' }
C. 是吗啡的3-甲醚衍生物
1 _# w& t) y7 R% _D. 是吗啡的6-甲醚衍生物- g. k; v" u5 h! g! g% r
E. 成瘾性比吗啡弱
" e$ m p9 R/ x9 u( p3 e3 N% q 满分：2 分
# z- _5 A( m. d6. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
5 w. P' y) U* M& S) o QA. 大环内酯类' Q: q. M! w2 |% j
B. 氨基糖苷类0 R% d: }6 f. v) ?
C. β-内酰胺类
$ F: M+ Q2 R* r4 ~4 i/ p; GD. 四环素类9 R8 E1 ]* [+ d$ f2 o/ K- o* a
E. 氯霉素类4 O& R# T5 J+ x# {* O6 E
满分：2 分( F/ B( v4 Z" N6 F. l
7. 下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是
; ]3 Z: D, t( \5 o2 [: iA. 氯化琥珀胆碱% f% s2 i0 u" @# @3 X5 L: ?9 T
B. 氢溴酸东莨菪碱8 c) e- P& A: A- S
C. 溴丙胺太林6 Y" r/ m& z Q" d$ @6 y$ u
D. 泮库溴铵
! M: y; S8 [$ R$ `$ H CE. 苯磺酸阿曲库铵
# C ?( D5 P. J1 `' U% ^6 q& B 满分：2 分
! N) p# d. t, a7 k( d7 ?8. 利用前药修饰原理，促使药物长效化
9 v3 P) C T# `( l8 C9 y4 rA. 盐酸氯丙嗪
8 a& r' Q% h: x* ~3 FB. 氯普噻吨
2 V3 `7 l! l7 \) r% lC. 庚氟奋乃静5 n! }9 N: U, Q/ t) C
D. 盐酸帕罗西汀
0 d i/ B) v+ e5 M& U0 KE. 氟哌啶醇: Z: J0 O7 O# p2 _5 G" d: H# J
满分：2 分
2 a; x; B8 h" m! m9. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是0 u3 e/ N. W0 B( p8 M
A. 环系不同
6 C& @, t5 B7 ]( cB. 11位取代不同
+ U7 H% y0 H' \, T6 t aC. 20位取代的光学活性不同2 c% S$ }. @1 l
D. 七位取代基不同
3 g9 W6 b* e! \7 y- Q" H5 @( @+ k. PE. 七位取代的光学活性不同! z; s) w! F0 S4 E! S
满分：2 分+ q: i$ N4 |/ i2 ~5 s* @
10. 与呋塞米有关的是3 O- e/ D7 Z: M/ n, I1 ?1 |- N0 U- R
A. 为α，β-不饱和酮类利尿药
+ W' o6 ^$ Z1 e- l( K0 U' |) eB. 具有吲哚反应4 {; C& w! h* f: K8 `4 W: o% {" @1 f
C. 属于含氮杂环类利尿药6 B4 Q1 E3 B% R: w6 I( i+ {
D. 作用弱，常与螺内酯合用，增强利尿效果
! [7 \# L8 W5 v; y" rE. 利尿作用迅速而强大，多用于其他利尿药无效的严重水肿
0 R9 W# l$ z- c 满分：2 分
5 b+ ^4 L- h% Y. Y11. 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是
6 X7 G9 c& f& t- ?8 x+ E) B U1 cA. 氯雷他定
' V4 Z0 F) P8 m6 [9 C% M: ~5 QB. 苯海拉明
0 U1 X* V% y) H% p9 S4 O0 ]) lC. 氯苯那敏# {: v S U1 w7 {+ k9 |
D. 特非那定 ^+ v2 `: j% s+ A7 G
E. 西替利嗪
4 Z( k: y$ r) F$ K1 O6 Z# v4 k" |$ ` 满分：2 分$ b; l1 Q Q9 \* G
12. 芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是3 P0 ^* G& a2 ~ I5 G% g
A. 盐酸普鲁卡因和丁卡因
$ g0 ~* {1 a7 W' s+ _B. 盐酸利多卡因和布比卡因
6 B! a; S; z4 f1 {- J5 wC. 盐酸利多卡因和丁卡因" r) F4 I* U5 M3 c6 G7 n% n
D. 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因4 O0 L9 y& W! f5 _& Y& V& o
E. 盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁
8 S( Q5 }. ]' K6 E0 q2 i! N 满分：2 分
" Q; K7 o8 S! b# q13. 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
7 |6 Z3 i) P9 }. ?: w% AA. 舒巴坦钠
) z2 Q6 n, x1 pB. 克拉维酸
' X" I. w0 ~6 L: ~3 YC. 亚胺培南7 b! V7 S/ u# H7 ~9 w
D. 氨曲南1 \" u. H+ ]! P9 V6 i
E. 克拉霉素
: x) v" U L& Z' q5 x/ Q0 z; } 满分：2 分
( G6 D2 m; g. P7 u; H/ K" V14. 下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类4 W9 Y# y# B1 ~* y
A. 安乃近; u. L& \# ~* h& x' `3 P
B. 羟布宗3 E4 H7 g# i/ V5 S' W- C( E9 e
C. 双氯芬酸钠; O8 Z! v/ x% v$ q
D. 吡罗昔康
3 }0 N6 A1 }+ T* _2 y6 j4 uE. 萘普生
% L: L" j8 G) Z8 }3 o& F v1 R 满分：2 分
; g. g7 E. p$ a: |15. 咖啡因化学结构的母核是: w* I1 {) h* s- Q
A. 喹啉, i4 G* P. h. ^: F O" C
B. 嘧啶
/ m' |. a0 o# d0 S5 Q3 rC. 嘌呤
+ B; e Q2 k5 b* g/ b7 d( `D. 异喹啉1 h# n# D s/ [6 R
E. 黄嘌呤
( F* |7 j* b, r" U( o. H 满分：2 分
0 ^6 [1 `' T+ e1 {0 n- j5 w16. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢6 \ Z# H9 M% H* g8 u, H: E
A. 乙酰唑胺
4 S S6 n1 z( t& ^$ d# PB. 呋塞米1 r ~) R! i w" B
C. 氢氯噻嗪
# [ ]* n4 }/ ^D. 螺内酯
% W; |, G h; VE. 依他尼酸: H/ O; n- @# V: \4 R
满分：2 分9 e7 T/ v m+ e4 b
17. 关于普萘洛尔正确的是
( H8 K( g' N& E0 T& W+ e* c9 ~A. 是选择性β1受体拮抗剂
# A' r' z' d h( \1 b/ e _- wB. 结构中含有萘氧基、异丙胺基，又名心得安4 C5 u: F I: @& q2 s
C. 结构中含无手性碳原子，无旋光性
! {: p5 t& j. I( L4 {- DD. 结构中含二个手性碳原子，药用外消旋体
j& D# N, s0 ^) _8 AE. 具有儿茶酚结构，空气中易氧化变色8 u V& z5 q* m
满分：2 分
3 B& H: L8 @& A+ H18. 具有丙二酰亚胺结构的药物
% s" @& ^) R- c5 s& lA. 苯妥英钠2 _6 O1 w/ `4 I, x6 D
B. 唑吡坦
2 y( @8 I4 R; _2 ~C. 异戊巴比妥) i! J; Y- G2 _! r: X& q F$ ?
D. 卤加比& Y3 x/ [( E/ f9 P( }8 F; w, W
E. 卡马西平% ?% w5 h) f R% I# L- ?( j
满分：2 分# s$ `2 G8 f6 x& t( Y
19. 下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是
, x6 |# o# x' U- Q& G8 jA. 又名消心痛，消异梨醇
$ Y6 N; D9 t7 x& R7 o; zB. 为白色结晶性粉末
/ K- P/ q$ A7 f7 V& w& AC. 可发生重氮偶合反应
5 U& N, { l5 }3 T: D9 @D. 经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色- e! h- n2 ~% {* I. D3 N
E. 在强热或撞击下会发生爆炸
8 ~8 |4 ]5 E \1 A$ D 满分：2 分
& N3 a5 b) }7 ^6 e+ o20. 下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是
% U1 D2 p! c; } x) O" t; FA. 地西泮
3 @1 P* d' C+ L2 ^% VB. 奥沙西泮" P# E" L8 o8 y. ^- ]& v
C. 硝西泮) W, q* a8 I* z2 I
D. 苯巴比妥
3 v! z; W* H- Y, H. ?" p x! @ YE. 异戊巴比妥
- J+ E2 Q6 q0 m" J* a5 J 满分：2 分
3 V. Y& i5 @. G2 G/ f, q21. 关于盐酸多巴胺，下列叙述错误的是1 K2 f' k4 m7 k* Y0 a0 u
A. 具有儿茶酚结构，在空气中易氧化变色+ t% z/ [/ ~7 @: {
B. 对肾上腺素α受体和β受体均有激动作用
) e0 s1 F: w8 j1 ^! ^C. 是多巴胺受体激动剂 ~$ B% s+ A+ M8 X s1 z6 N" K
D. 可以口服给药; o9 f7 r6 u& B* t+ ^ Q% |
E. 是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体物质
, |$ _2 }* B3 U/ C$ X 满分：2 分
4 ^0 f6 M$ a. @3 \2 ?$ X1 _22. 青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是
3 F8 h) ?# N' K8 o+ o# xA. 6-氨基青酶烷酸
8 }% g- S: f+ j. X( K4 M uB. 青霉素
& @2 }3 B5 A5 g$ k/ s zC. 青霉烯酸
) q$ j) p! N- P. ?D. 青霉醛和青霉胺
- w/ d% B3 P! g8 p4 d6 t, u* G- {E. 青霉二酸/ U# W' e% ?9 X9 C8 f
满分：2 分( t* }2 {0 Q6 ?# A3 B$ E
23. 青蒿素结构中* r) S! G* p2 F$ m) m6 Z
A. 含苯环( {2 o/ a4 C, v7 b' k
B. 含过氧键( x! F0 K: G/ M
C. 含双键
2 e2 A3 F) E; R0 g! f1 @/ S5 ]D. 含嘧啶环- `" r9 q' b. S
E. 含喹啉环
6 I9 f! o4 u! S i4 g 满分：2 分4 _+ A8 {5 s) U: q- A) z
24. 吗啡易发生氧化反应是因为结构中含有
6 F/ Z- U2 c& ~- O, B' `A. 哌啶环
2 @3 @$ s+ z: KB. 酚羟基! q* z# l2 l4 Y
C. 甲氧基
) P" L, Y: n% @' I( i+ F4 UD. 环氧基# l$ l8 i; N/ {1 T
E. 两个苯环0 x2 `( H; d' m1 c6 o! S
满分：2 分. f1 H: k! A/ C6 _9 E4 \" P
25. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
6 H2 s* J4 s$ o: K) \* i% U4 OA. 硝酸咪康唑
! T8 }( h3 q8 ~B. 酮康唑
: @6 x, ^" w. AC. 伊曲康唑4 J: A3 o$ W. v4 I) E6 u
D. 益康唑
k5 d4 l& `& WE. 氟胞嘧啶
( e+ p' ` R+ o( s& o- V 满分：2 分% D/ J5 p3 r( O5 C. C
26. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是9 G) j/ B+ k3 t# o/ n/ C R
A. 1位氮原子无取代
& P1 {3 I6 s5 _B. 5位的氨基) e4 y3 l/ V8 d. e+ p5 c# S0 s
C. 3位上有羧基和4位羰基5 G3 J* c5 b: t N2 [7 Q; u8 v
D. 8位氟原子取代3 ?1 q5 u0 V/ Y
E. 7位无取代. G6 y/ M/ d& Y) @6 J
满分：2 分3 o$ Z! {! X- a" ?0 K6 ~ f
27. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物
( u/ p" j* ]5 ~; R; ~A. 抗代谢 j6 v8 _! W1 H1 `% f9 @6 H( q3 K
B. 生物烷化剂$ W. W& Y L0 O7 `$ @9 p9 z
C. 金属络合物5 D4 N3 y0 v: |% r0 P; f4 q
D. 天然生物碱
2 v, M( p2 R2 c O$ \E. 抗生素
9 _' _2 _7 z% c( R' S/ k8 w( o1 P2 @ 满分：2 分, {5 v, Q! F' B) @% ?" k
28. 下列与肾上腺素不符的叙述是
8 k! q; F* t; W9 wA. 可激动α和β受体) v! \8 k+ W8 X) `0 d2 h `1 f: c
B. β碳以R构型为活性体，具右旋光性
7 X4 s+ m" K1 i$ U$ X# dC. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
. @/ I3 F2 n& P GD. 饱和水溶液呈弱碱性
7 N, e% [* X6 P. c9 K' ^E. 直接受到COMT和MAO的代谢
2 i: ?% d. x- g) N/ a F 满分：2 分$ h7 e8 d3 \; F, H
29. 甾体母核中C-13位所连角甲基编号为
, K) H4 c# S' s" [8 ]A. 17
! V1 R. \) b U& w3 t. J, `B. 181 _3 r* d7 F I3 x# O4 P" l" R
C. 198 U4 ~% d5 S( ~4 l& j3 |) h8 _& d
D. 20
+ f" m' m! Z! k" Y3 I1 _* bE. 21, {: q2 X- U* ]" @; m; W6 w9 m; U
满分：2 分% Y4 L9 ]4 x% j5 b9 z# L8 V
30. 阿托品的水解产物是
& c+ P( U' i8 X6 OA. 山莨菪醇和莨菪酸
1 G) t3 Q9 k5 u( K6 L/ m3 GB. 莨菪烷和左旋莨菪酸
6 i# [% Q3 M9 YC. 莨菪醇和消旋莨菪酸" B6 R: ?, N; J6 P3 G. Y0 `
D. 莨菪醇和左旋莨菪酸
2 p n3 I2 N; h( {: M. Z! q9 UE. 东莨菪醇和右旋莨菪酸, ?7 t$ G; Z, o2 X9 l# u9 m
满分：2 分 9 _% a# C$ w' H' ^- r9 Y% ?$ k
. M% E9 v" F) C' ^4 y" n
二、简答题（共 6 道试题，共 40 分。）V 1. 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
4 ~7 b+ N* f, H. ^1 C& ?- @6 d- J% o' S# J
/ y, H4 z- d0 y" B7 k' y: w* B
满分：6 分* |) t, L5 T- f+ i
2. 按化学结构局部麻醉药主要有哪几类？各有哪些主要代表药物？0 P7 ^# o- T7 V- d2 |+ }
) V! |8 ]% z- g* N5 b0 p/ d% H r' E" ?/ i* a
满分：6 分
7 z+ ~" I" Z' S3. 常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。. n. o- S* M S& z) x
) c% w& w q: q4 r( E: k* K
6 u7 \$ F; m# b, \+ {4 M 满分：6 分
m( }' `) P$ s( T4. 从盐酸美沙酮的体内代谢的角度，解释其镇痛作用时间较长的原因。
. P+ o% l7 V" I$ p e/ ]
) A- v" Z; g% H2 {7 Y, l; d, i8 N( s* c& F% G
满分：6 分
' ?. R1 ?3 e% G: e! [* W( M5. 硝酸异山梨酯的结构有何特点？其代谢产物是什么，是否有活性？" J2 O2 O2 L3 }
- O' {6 A5 b+ ?9 N
/ ~% S! P! Q3 u 满分：8 分/ A& D5 n6 K j1 Z& `
6. 试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。
( ^2 }. {9 e, I7 U* `
Q5 i( ~0 F- E! @ _) j6 x3 B% z& e
满分：8 分
1 A1 P9 D/ K; Q( B& C! |, n+ J& W' U9 K& l9 v& X$ h3 i
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狗仔卡
发表于 2011-12-16 20:44:07
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